Противоаритмические средства



Дата19.07.2017
өлшемі445 b.
түріЛекции


Тема лекции: Противоаритмические средства

  • Доцент кафедры общей и клинической фармакологии с курсом ФПК и ПК

  • Владимир Михайлович Концевой


Определение ПАС

  • ПАС – лекарственные препараты, которые устраняют или предупреждают сердечные аритмии – нарушение частоты, регулярности или последовательности сокращений сердца.



Функции клеток проводящей системы сердца

  • 1.Автоматизм – способность самостоятельно генерировать потенциал действия (ПД)

  • 2. Возбудимость – способность переходить от состояния покоя к возбуждению.

  • 3. Проводимость – способность проводить ПД от одной клетки к другой.

  • 4. Рефрактерность – состояние невозбудимости клеток.



Потенциалы действия кардиомиоцитов



Фазы ПД



Фазы ПД



Движение ионов



Связь фаз ПД с функциями сердца



Классификация ПАС









Влияние ПАС на функции кардиомиоцитов

  • Влияние ПАС на функции кардиомиоцитов





Применение

  • Применение

  • ПАС



1. ПАС при наджелудочковых и желудочковых аритмиях

  • Хинидин

  • Новокаинамид

  • Дизопирамид

  • Флекаинид

  • Пропафенон



2. ПАС при желудочковых аритмиях

  • Лидокаин

  • Фенитоин



3. ПАС при наджелудочковых аритмиях

  • Верапамил

  • Дигоксин



Лекарственные формы,

  • Лекарственные формы,

  • пути введения,

  • дозы ПАС







Хинидина сульфат

  • α-алкалоид хинного дерева.

  • Таблетки 200 мг.

  • Вводят внутрь 3-4 раза в день.

  • Хорошо всасывается.

  • Метаболизируется в печени.



Механизм действия

  • Блокирует открытые (активные) Na+-каналы в мембранах клеток сердца.

  • Класс 1А ПАС.



Основные эффекты

  • 1. Снижает скорость диастолической деполяризации (фаза 4), уменьшает автоматизм.

  • 2. Снижает скорость быстрой деполяризации (фаза 0), уменьшает проводимость.

  • 3. Снижает скорость деполяризации (фаза 2,3), увеличивает рефрактерный период и ПД.

  • 4. Повышает порог возбудимости.

  • 5. Снижает сократимость.

  • 6. Блокирует α-АР, снижает АД.

  • 7. Блокирует М-ХР.



Прокаинамид

  • Производное ПАБК.

  • Таблетки 500 мг.

  • Раствор в ампулах 500 мг в 5 мл.

  • Вводят внутрь и в/в 3-4 раза в сутки.

  • Хорошо всасывается.

  • Метаболизируется в печени, выделяется с мочой.



По механизму действия сходен с хинидином. Класс 1А ПАС.

  • По механизму действия сходен с хинидином. Класс 1А ПАС.

  • Отличие от хинидина:

  • 1. Блокирует передачу импульсов в вегетативных ганглиях. При в/в введении может вызвать снижение АД (коллапс).

  • 2. α-АР не блокирует.



Дизопирамид

  • Производное пиридина.

  • Капсулы по 100 мг.

  • Вводят внутрь 4 раза в день.

  • По механизму действия сходен с хинидином. Класс 1А ПАС.

  • Отличие от хинидина:

  • 1. Сильнее угнетает сокращения сердца.

  • 2. Не блокирует α-АР.

  • 3. Слабее блокирует М-ХР.



Лидокаин

  • Производное ацетанилина.

  • Раствор в ампулах 400 мг в 100 мл.

  • Вводят в/в 1 мг/кг.

  • Метаболизируется в печени.

  • Выводится с мочой.

  • Действие короткое (Т1/2 – 1,5 ч).



Механизм действия

  • Блокирует инактивированные (закрытые) Na+-каналы в зоне ишемии желудочков сердца.

  • Класс 1В ПАС.



Основные эффекты

  • 1. Снижает скорость деполяризации в фазу 4, угнетает автоматизм эктопических пейсмекеров в желудочках.

  • 2. Увеличивает скорость реполяризации (фаза 3).

  • 3. Уменьшает длительность рефрактерного периода и ПД.

  • 4. Не уменьшает сократимость миокарда.



Фенитоин

  • Производное гидантоина.

  • Относится к противоэпилептическим и ПАС. Класс 1В.

  • Раствор в ампулах 250 мг в 5 мл.

  • Вводят в/в 3-5 мг/кг.

  • Применяют при передозировке сердечных гликозидов.



Мексилетин

  • Производное диметилфенола.

  • Раствор в ампулах 250 мг в 10 мл по 250 мг в течение 10 мин.

  • Сходен с лидокаином (класс 1В), но действует длительно.



Фленкаинид

  • Синтетическое соединение.

  • Таблетки 100 мг.

  • Вводят внутрь 2 раза в день.

  • Т1/2 - 20 ч.



Механизм действия

  • Блокирует открытые (активные) Na+-каналы и увеличивает время их восстановления.



Основные эффекты

  • 1. Сильно снижает скорость деполяризации в фазу 4, угнетает автоматизм.

  • 2. Сильно снижает скорость быстрой деполяризации (фаза 0). Угнетает проводимость в AV-узле, в волокнах Пуркинье, в добавочном пучке Кента.

  • 3. Увеличивает рефрактерный период.

  • 4. Снижает сократимость миокарда.



Пропафенон

  • Производное фенола.

  • Раствор в ампулах 70 мг в 20 мл.

  • Таблетки 150 и 300 мг.

  • Вводят 3 раза в день.



Механизм действия

  • 1. Блокирует Na+-каналы.

  • 2. Блокирует Са++-каналы.

  • 3. Антагонист β-АР.

  • Класс 1С ПАС.



Амиодарон

  • Производное бензофурана.

  • В молекуле содержится два атома йода.

  • Раствор в ампулах 150 мл в 3 мл.

  • Таблетки 200 мг.

  • Вводят 2 раза в день.

  • Т1/2 – 50 дней.



Механизм действия

  • 1. Блокирует К+-каналы.

  • 2. Неконкурентно блокирует α и β-адренорецепторы.



Основные эффекты

  • 1. Увеличивает длительность реполяризации (фаза 3), длительность рефрактерного периода и ПД.

  • 2. Снижает автоматизм синусного узла и эктопических пейсмекеров.

  • 3. Снижает AV-проводимость.

  • 4. Расширяет сосуды, снижает АД.

  • 5. Увеличивает коронарный кровоток.



Соталол

  • l-изомер является β-АБ.

  • d-изомер ПАС, блокирующее К-каналы.

  • Сходен с амиодароном.



Благодарю за внимание !

  • Благодарю за внимание !





Достарыңызбен бөлісу:


©stom.tilimen.org 2019
әкімшілігінің қараңыз

    Басты бет