Производные салициловой кислоты



Дата26.06.2017
өлшемі445 b.



В настоящее время НПВС-наиболее широко применяемая в медицине группа ЛС.Во всем мире более 30 млн человек вынуждены принимать их постоянно,300 млн принимают их хотя бы кратковременно.В России на долю НПВС приходится 30 % фармацевтического рынка.

  • В настоящее время НПВС-наиболее широко применяемая в медицине группа ЛС.Во всем мире более 30 млн человек вынуждены принимать их постоянно,300 млн принимают их хотя бы кратковременно.В России на долю НПВС приходится 30 % фармацевтического рынка.



Производные салициловой кислоты

  • Производные салициловой кислоты

  • - ацетилсалициловая кислота (аспирин, аспинат)

  • Производные антраниловой кислоты

  • - нифлумовая кислота (доналгин)



Производные анилина (парааминофенола)

  • Производные анилина (парааминофенола)

  • - ацетаминофен (парацетамол, панадол, эффералган)



Производные пропионовой кислоты

  • Производные пропионовой кислоты

  • - ибупрофен (нурофен)

  • - напроксен (налгезин)

  • - кетопрофен (кетонал)

  • - декскетопрофен (дексалгин)



Производные эноликовой кислоты

  • Производные эноликовой кислоты

    • Пиразолоны
  • - метамизол натрия (анальгин, дипирон)

  • - феназон (антипирин)

  • - фенилбутазон (бутадион)

  • - пропифеназон



Оксикамы

  • Оксикамы

  • - пироксикам (хотемин, эразон)

  • - лорноксикам (ксефокам)

  • - мелоксикам (мовалис)



Производные уксусной кислоты

  • Производные уксусной кислоты

  • Производные гетероарил-уксусной кислоты

  • - диклофенак (диклофенак натрия, вольтарен, ортофен)

  • - диклофенак калия (раптен рапид)

  • - ацеклофенак (аэртал)



Производные индол- и инденуксусной кислоты

  • Производные индол- и инденуксусной кислоты

  • - индометацин (метиндол ретард)

  • - кеторолак (кетанов, кеторол)



Сульфонанилиды

  • Сульфонанилиды

  • - нимесулид (нимулид, найз)

  • - целекоксиб (целебрекс)

  • - парекоксиб (династат)



Прочие

  • Прочие

  • - набуметон

  • - бензидамин (тантум верде)

  •  



Селективные ингибиторы ЦОГ-1

  • Селективные ингибиторы ЦОГ-1

  • - ацетилсалициловая кислота в низких дозах ( 0,1-0,2 в сутки)

  • Неселективные ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2

  • - ацетилсалициловая кислота в высоких дозах ( 1,0-3,0 в сутки и более)

  • - фенилбутазон

  • - ибупрофен

  • - кетопрофен

  • - напроксен

  • - нифлумовая кислота

  • - пироксикам

  • - лорноксикам

  • - диклофенак

  • - индометацин и ряд других НПВС



Селективные ингибиторы ЦОГ-2

  • Селективные ингибиторы ЦОГ-2

  • - мелоксикам

  • - нимесулид

  • - набуметон

  • Высокоселективные ингибиторы ЦОГ-2

  • - целекоксиб

  • - рофекоксиб

  • - парекоксиб

  • Селективные ингибиторы ЦОГ-3

  • - ацетаминофен

  • - метамизол натрия

  •  



Ведущую роль в противовоспалительном действии НПВС играет угнетение ими образования ПГ за счет ингибирования ЦОГ.

  • Ведущую роль в противовоспалительном действии НПВС играет угнетение ими образования ПГ за счет ингибирования ЦОГ.

  • НПВС ингибируют только циклооксигеназный центр ЦОГ, препятствуя образованию ПГ-G2 ,а уже вследствие этого и образованию всех последующих метаболитов.



Индометацин

  • Индометацин

  • Диклофенак

  • Пироксикам = мелоксикам = целекоксиб

  • Напроксен

  • Кетопрофен

  • Бутадион

  • Ибупрофен

  • Ацетилсалициловая кислота

  • Метамизол натрия

  • Ацетаминофен

  •  



Ключевым механизмом жаропонижающего действия НПВС является угнетение ими биосинтеза ПГ из арахидоновой кислоты, главное значение в котором принадлежит снижению содержания ПГ в головном мозге.

  • Ключевым механизмом жаропонижающего действия НПВС является угнетение ими биосинтеза ПГ из арахидоновой кислоты, главное значение в котором принадлежит снижению содержания ПГ в головном мозге.

  • НПВС ингибируют эндотелиальные ЦОГ, снижают синтез ПГ-Е2 и тормозят его активирующее влияние на образование цАМФ в нейронах гипоталамического центра терморегуляции. Происходит снижение теплообразования и повышение теплоотдачи (реализуется через расширение периферических сосудов и повышение потоотделения).



  • ПГ, особенно ПГ-Е2 и ПГ-F2α, способны повышать чувствительность ноцицепторов к физическим и химическим стимуляторам, в частности к действию гистамина, серотонина, брадикинина. Брадикинин, в свою очередь, способствует высвобождению ПГ из тканей.

  • ПГ ускоряют развитие экссудативной фазы воспаления с замедлением кровотока и усилением отёка тканей, что приводит к изменению ионного состава тканевой среды и сдавлению ноцицепторов, усилению боли.

  • НПВС ингибируют активность ЦОГ и синтез ПГ не только в периферических тканях, но и в ЦНС, в нейронах спинного и головного мозга, в ядрах таламуса



Кеторолак (кеторол) (30 мг кеторолака при в/м введении эквивалентно 12 мг морфина)

  • Кеторолак (кеторол) (30 мг кеторолака при в/м введении эквивалентно 12 мг морфина)

  • Кетопрофен (25 мг) = ибупрофен (400 мг)

  • Ацетилсалициловая кислота (650 мг) = парацетамол (650 мг) = фенопрфен (200 мг) = напроксен (250 мг) = этодолак (200 мг) = диклофенак (50 мг) = мефаменовая кислота (500 мг)





Основное правило назначения НПВС больным пожилого возраста – начинать лечение с половинной дозы взрослого здорового человека, а затем медленно повышать её до максимальной эффективной (титрование дозы).

  • Основное правило назначения НПВС больным пожилого возраста – начинать лечение с половинной дозы взрослого здорового человека, а затем медленно повышать её до максимальной эффективной (титрование дозы).



Ибупропрофен 1600 мг

  • Ибупропрофен 1600 мг

  • Диклофенак 100 мг

  • Пироксикам 20 мг



У детей необходимо использовать препараты, которые реже всего вызывают серьезные побочные эффекты.

  • У детей необходимо использовать препараты, которые реже всего вызывают серьезные побочные эффекты.

  • По данным ВОЗ, препаратом выбора у детей является парацетамол в разовой дозе 10-15 мг/кг, суточной – до 60 мг/кг.



Парацетамол по эффективности сопоставим с ацетилсалициловой кислотой и ибупрофеном, но не оказывает повреждающего действия на слизистую оболочку желудка и не дает других побочных эффектов:

  • Парацетамол по эффективности сопоставим с ацетилсалициловой кислотой и ибупрофеном, но не оказывает повреждающего действия на слизистую оболочку желудка и не дает других побочных эффектов:



Бронхиальная обструкция

  • Бронхиальная обструкция

  • Геморрагический васкулит



Бронхиальная обструкция

  • Бронхиальная обструкция

  • Ринит

  • Полиппозы





Часто НПВС используют для обезболивания и в качестве жаропонижающего средства. В этом случае средством выбора считают парацетамол.

  • Часто НПВС используют для обезболивания и в качестве жаропонижающего средства. В этом случае средством выбора считают парацетамол.

  • В I и II триместрах беременности в качестве противовоспалительных средств используют ибупрофен и диклофенак.



преждевременное закрытие артериального протока

  • преждевременное закрытие артериального протока

  • нефротоксичность с ослаблением компенсаторной простагландинопосредованной дилатации почечных сосудов в случаях ухудшения перфузии почек: н-р, наблюдали олигогидрамнион у самих беременных и почечную недостаточность у новорождённых

  • «спонтанная» перфорация подвздошной кишки и некротизирующий энтероколит у новорождённых



НПВС можно с уверенностью отнести к обоюдоострому средству: с одной стороны, они необходимы для эффективного лечения многих заболеваний, с другой вызывают необходимость предупреждения пациентов о возможных осложнениях, осторожности в назначении и пристального наблюдения за больными.

  • НПВС можно с уверенностью отнести к обоюдоострому средству: с одной стороны, они необходимы для эффективного лечения многих заболеваний, с другой вызывают необходимость предупреждения пациентов о возможных осложнениях, осторожности в назначении и пристального наблюдения за больными.





Каталог: lek
lek -> 1. Общая характеристика воспаления. Этиология, местные и общие иризнаки воспаления
lek -> Опухоли костной системы классификация, клиника, диагностика, лечение
lek -> Средства, угнетающие
lek -> Защита населения в чрезвычайных ситуациях мирного времени
lek -> 1. Дунёда сил муаммоси. Ўзбекистонда сил муаммоси
lek -> Адгезия (прилипание) – это связь между разно-родными поверхностями, в частности, сцепление пломбировочного материала с тканями зуба. Различают механическую и химическую адгезию


Достарыңызбен бөлісу:


©stom.tilimen.org 2019
әкімшілігінің қараңыз

    Басты бет