Природные: Природные



Дата22.10.2018
өлшемі445 b.
#90355



Природные:

  • Природные:

  • Бензилпенициллин (пенициллин), натриевая и калиевая соли

  • Бензилпенициллин прокаин (новокаиновая соль пенициллина)

  • Бензатин бензилпенициллин

  • Феноксиметилпенициллин

  • Полусинтетические:

  • Изоксазолилпенициллины -Оксациллин

  • Аминопенициллины –Ампициллин, Амоксициллин

  • Карбоксипенициллины- Карбенициллин, Тикарциллин

  • Уреидопенициллины – Азлоциллин, Пиперациллин

  • ингибиторозащищенные пенициллины

  • Амоксициллин/клавуланат

  • Ампициллин/сульбактам

  • Тикарциллин/клавуланат

  • Пиперациллин/тазобактам



  • Пенициллины являются первыми АМП, разработанными на основе продуктов жизнедеятельности микроорганизмов.

  • Они относятся к обширному классу β-лактамных антибиотиков (β-лактамов)

  • Родоначальником пенициллинов является бензилпенициллин (пенициллин G), применяющийся в клинической практике с начала 40-х годов



Бактерицидный эффект

  • Бактерицидный эффект

  • Мишень их действия - пенициллиносвязывающие белки бактерий(ферменты завершающего этапа синтеза пептидогликана - биополимера, являющегося основным компонентом клеточной стенки бактерий)

  • Блокирование синтеза пептидогликана

  • гибель бактерии

  • Для преодоления широко распространенной среди микроорганизмов приобретенной устойчивости, связанной с продукцией особых ферментов -β-лактамаз, разрушающих β-лактамы, - были разработаны соединения, способные необратимо подавлять активность этих ферментов, так называемые ингибиторы β-лактамаз - клавулановая кислота (клавуланат), сульбактам и тазобактам.



грамположительные бактерии (Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus spp.,)

  • грамположительные бактерии (Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus spp.,)

  • в меньшей степени - в отношении Enterococcus spp. Для энтерококков характерны также межвидовые различия в уровне чувствительности к пенициллинам: если штаммы E.faecalis обычно чувствительны, то E.faecium, как правило, устойчивы.

  • листерии (L.monocytogenes), эризипелотрикс (E.rhusiopathiae)

  • коринебактерий (включая C.diphtheriae) и родственных микроорганизмов.

  • Из грамотрицательных бактерий Neisseria spp., P.multocida и H.ducreyi.

  • анаэробные бактерии (актиномицеты, Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.).

  • спирохеты (Treponema, Borrelia, Leptospira).

  • Практически важным исключением из спектра активности природных пенициллинов являются B.fragilis и другие бактероиды.

  • Приобретенная резистентность к природным пенициллинам чаще всего встречается среди стафилококков (связана с продукцией в-лактамаз или наличием дополнительного пенициллиносвязывающего белка.)

  • В последние годы рост устойчивости гонококков.



ВЗОМТ

  • ВЗОМТ

  • Послеродовый эндометрит

  • Послеродовый мастит

  • Инфекционные осложнения абортов

  • Периоперационная антибиотикопрофилактика

  • Гестационный пиелонефрит беременных



Пенициллины нельзя смешивать в одном шприце или в одной инфузионной системе с аминогликозидами ввиду их физико-химической несовместимости.

  • Пенициллины нельзя смешивать в одном шприце или в одной инфузионной системе с аминогликозидами ввиду их физико-химической несовместимости.

  • При сочетании ампициллина с аллопуринолом - риск «ампициллиновой» сыпи.

  • Применение высоких доз бензилпенициллина калиевой соли в сочетании с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия или ингибиторами АПФ - повышенный риск гиперкалиемии.

  • осторожно при сочетании пенициллинов, активных в отношении синегнойной палочки, с антикоагулянтами и антиагрегантами ввиду потенциального риска повышенной кровоточивости.



Лекарственное взаимодействие

  • Не рекомендуется сочетать с тромболитиками.

  • Следует избегать применения пенициллинов в сочетании с сульфаниламидами (ослабление их бактерицидного эффекта)

  • Холестирамин связывает пенициллины в ЖКТ и уменьшает их биодоступность

  • Пероральные пенициллины могут понижать эффективность пероральных контрацептивов за счет нарушения энтерогепатической циркуляции эстрогенов.

  • Пенициллины способны замедлять выведение из организма метотрексата за счет ингибирования его канальцевой секреции.



Нет сведений о вредном воздействии

  • Нет сведений о вредном воздействии

  • Пенициллины, включая ингибиторозащищенные, используются у беременных женщин без каких-либо ограничений, хотя адекватных и строго контролируемых исследований безопасности у людей не проводилось.



Несмотря на то, что пенициллины не создают высоких концентраций в грудном молоке, их применение у кормящих женщин может приводить к сенсибилизации новорожденных, появлению у них сыпи, развитию кандидоза и диареи

  • Несмотря на то, что пенициллины не создают высоких концентраций в грудном молоке, их применение у кормящих женщин может приводить к сенсибилизации новорожденных, появлению у них сыпи, развитию кандидоза и диареи







Оказывает бактерицидное действие за счет подавления синтеза клеточной стенки бактерий. Ампициллин разрушается под действием пенициллиназы. Кислотоустойчив.

  • Оказывает бактерицидное действие за счет подавления синтеза клеточной стенки бактерий. Ампициллин разрушается под действием пенициллиназы. Кислотоустойчив.

  • Активен в отношении:

  • аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., Enterococcus spp., Listeria monocytogenes;

  • аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis,

  • некоторых штаммов Haemophilus influenzae.



Устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения, локализации инфекции и чувствительности возбудителя.

  • Устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения, локализации инфекции и чувствительности возбудителя.

  • При приеме внутрь, для в/м, в/в введения разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг каждые 4-6 ч.

  • Максимальная суточная доза: для взрослых при приеме внутрь - 4 г, при в/в и в/м введении -14



Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ампициллину микроорганизмами: инфекции уха, горла, носа, одонтогенные инфекции, бронхолегочные инфекции, острые и хронические инфекции мочеполовых путей, инфекции ЖКТ (в т.ч. сальмонеллез, холецистит), гинекологические инфекции, менингит, эндокардит, септицемия, сепсис, ревматизм, рожа, скарлатина, инфекции кожи и мягких тканей

  • Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ампициллину микроорганизмами: инфекции уха, горла, носа, одонтогенные инфекции, бронхолегочные инфекции, острые и хронические инфекции мочеполовых путей, инфекции ЖКТ (в т.ч. сальмонеллез, холецистит), гинекологические инфекции, менингит, эндокардит, септицемия, сепсис, ревматизм, рожа, скарлатина, инфекции кожи и мягких тканей



Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко - лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; крайне редко - анафилактический шок.

  • Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко - лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; крайне редко - анафилактический шок.

  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

  • Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз полости рта, вагинальный кандидоз, кишечный дисбактериоз, колит, вызываемый Clostridium difficile.

  • Особые указания В процессе лечения ампициллином необходим систематический контроль функции почек, печени и картины периферической крови.

  • При применении в высоких дозах у больных с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на ЦНС.

  • При применении ампициллина у больных с бактериемией (сепсис) возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).



При одновременном применении ампициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) проявляется синергизм

  • При одновременном применении ампициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) проявляется синергизм

  • с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) - антагонизм.

  • Ампициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов, подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс.

  • Ампициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.

  • Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию ампициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.

  • Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают абсорбцию ампициллина. Аскорбиновая кислота повышает абсорбцию ампициллина.

  • Ампициллин уменьшает эффективность контрацептивов



Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Представляет собой 4-гидроксильный аналог ампициллина

  • Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Представляет собой 4-гидроксильный аналог ампициллина



  • Оказывает бактерицидное действие.

  • Активен в отношении:

  • аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp;

  • аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.

  • - К амоксициллину устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу.

  • В комбинации с метронидазолом проявляет активность в отношении Helicobacter pylori.

  • Между амоксициллином и ампициллином существует перекрестная резистентность.

  • Спектр антибактериального действия расширяется при одновременном применении амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз клавулановой кислоты



При приеме внутрь амоксициллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, не разрушается в кислой среде желудка. Cmax амоксициллина в плазме крови достигается через 1-2 ч. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза

  • При приеме внутрь амоксициллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, не разрушается в кислой среде желудка. Cmax амоксициллина в плазме крови достигается через 1-2 ч. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза

  • Связывание амоксициллина с белками плазмы составляет около 20%.

  • Широко распределяется в тканях и жидкостях организма, До высоких концентрациях амоксициллина в печени.

  • T1/2 из плазмы составляет 1-1.5 ч. Около 60% дозы, принятой внутрь, выводится в неизмененном виде с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; Некоторое количество амоксициллина определяется в кале.

  • При почечной недостаточности T1/2 может составлять 7-20 ч.

  • В небольших количествах амоксициллин проникает через ГЭБ при воспалении мягкой мозговой оболочки.

  • Амоксициллин удаляется путем гемодиализа



Для применения в виде монотерапии и в комбинации с клавулановой кислотой:

  • Для применения в виде монотерапии и в комбинации с клавулановой кислотой:

  • инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. бронхит, пневмония, ангина, пиелонефрит, уретрит, инфекции ЖКТ, гинекологические инфекции, инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, листериоз, лептоспироз, гонорея.

  • Для применения в комбинации с метронидазолом: хронический гастрит в фазе обострения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ассоциированные с Helicobacter pylori



Индивидуальный. Для приема внутрь разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) составляет 250-500 мг, при тяжелом течении заболевания - до 1 г.

  • Индивидуальный. Для приема внутрь разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) составляет 250-500 мг, при тяжелом течении заболевания - до 1 г.

  • Для взрослых и детей интервал между приемами 8 ч.

  • При лечении острой неосложненной гонореи - 3 г однократно (в комбинации с пробенецидом). У пациентов с нарушением функции почек при КК 10-40 мл/мин интервал между приемами следует увеличить до 12 ч; при КК меньше 10 мл/мин интервал между приемами должен составлять 24 ч.

  • При парентеральном применении взрослым в/м - по 1 г 2, в/в (при нормальной функции почек) - 2-12 г.Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.



Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко - лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; в единичных случаях - анафилактический шок.

  • Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко - лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; в единичных случаях - анафилактический шок.

  • Эффекты, связанные с химиотерапевтическим действием: возможно развитие суперинфекций (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).

  • При длительном применении в высоких дозах: головокружение, атаксия, спутанность сознания, депрессия, периферические невропатии, судороги.

  • Преимущественно при применении в комбинации с метронидазолом: тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, боли в эпигастрии, глоссит, стоматит; редко - гепатит, псевдомембранозный колит, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек), интерстициальный нефрит, нарушения гемопоэза.

  • Преимущественно при применении в комбинации с клавулановой кислотой: холестатическая желтуха, гепатит; редко - многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит.



Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, тяжелые инфекции ЖКТ, сопровождающиеся диареей или рвотой, респираторные вирусные инфекции, аллергический диатез, бронхиальная астма, сенная лихорадка, повышенная чувствительность к пенициллинам и/или цефалоспоринам.

  • Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, тяжелые инфекции ЖКТ, сопровождающиеся диареей или рвотой, респираторные вирусные инфекции, аллергический диатез, бронхиальная астма, сенная лихорадка, повышенная чувствительность к пенициллинам и/или цефалоспоринам.

  • Для применения в комбинации с метронидазолом: заболевания нервной системы; нарушения кроветворения, лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз; повышенная чувствительность к производным нитроимидазола.

  • Для применения в комбинации с клавулановой кислотой: указания в анамнезе на нарушения функции печени и желтуху, связанные с приемом амоксициллина в комбинации с клавулановой кислотой.



  • Аналогичны при использовании ампициллина

  • Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают, а аскорбиновая кислота повышает абсорбцию амоксициллина.

  • При комбинированном применении амоксициллина и клавулановой кислоты фармакокинетика обоих компонентов не меняется.



амоксициллин (в форме натриевой соли)500 мг

  • амоксициллин (в форме натриевой соли)500 мг

  • клавулановая кислота (в форме калиевой соли)100мг



 

  •  

  • Антибиотик широкого спектра действия

  • Клавулановая кислота образует стойкий инактивированный комплекс с β-лактамазами и обеспечивает устойчивость амоксициллина к их воздействию.

  • Клавулановая кислота, подобная по структуре бета-лактамным антибиотикам, обладает слабой собственной антибактериальной активностью.

  • Амоксиклав® действует бактерицидно на широкий спектр грамположительных и грамотрицательных бактерий (в т.ч. на штаммы, которые приобрели устойчивость к бета-лактамным антибиотикам вследствие продукции β-лактамаз)



 

  •  

  • Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в жидкостях и тканях организма (легкие, среднее ухо, плевральная и перитонеальная жидкости, матка, яичники). Амоксициллин проникает также в синовиальную жидкость, печень, предстательную железу, небные миндалины, мышечную ткань, желчный пузырь, секрет придаточных пазух носа, слюну, бронхиальный секрет.

  • Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через ГЭБ при невоспаленных мозговых оболочках.

  • Cmax в жидкостях организма наблюдается через 1 ч после достижения Cmax в плазме крови.

  • Активные вещества проникают через плацентарный барьер и в следовых концентрациях выделяются с грудным молоком. Амоксициллин и клавулановая кислота характеризуются низким связыванием с белками плазмы крови



Амоксициллин частично метаболизируется, клавулановая кислота подвергается, по-видимому, интенсивному метаболизму.

  • Амоксициллин частично метаболизируется, клавулановая кислота подвергается, по-видимому, интенсивному метаболизму.

  • Амоксициллин выводится почками практически в неизмененном виде путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота выводится путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов. Небольшие количества могут выводиться через кишечник и легкие. T1/2 амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 1-1.5 ч.

  • Оба компонента удаляются гемодиализом и в незначительных количествах перитонеальным диализом.

  • При тяжелой почечной недостаточности T1/2 увеличивается до 7.5 ч для амоксициллина и до 4.5 ч для клавулановой кислоты.



— инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит);

  • — инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит);

  • — инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония);

  • — инфекции мочевыводящих путей;

  • — гинекологические инфекции;

  • — инфекции кожи и мягких тканей, включая укусы человека и животных;

  • — инфекции костей и суставов;

  • — инфекции брюшной полости, в т.ч. желчных путей (холецистит, холангит);

  • — одонтогенные инфекции;

  • — инфекции, передаваемые половым путем (гонорея, шанкроид);

  • — профилактика инфекций после хирургических вмешательств.



Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 5 мл готовой сусп.

  • Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 5 мл готовой сусп.

  • сультамициллин250 мг



Антибактериальное средство широкого спектра действия

  • Антибактериальное средство широкого спектра действия

  • Представляет собой двойной эфир ампициллина (полусинтетического пенициллина) и сульбактама (ингибитора бета-лактамаз)

  • Действует бактерицидно

  • Сультамициллин активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, в т.ч. вырабатывающих β-лактамазы



Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к сультамициллину микроорганизмами (в т.ч. гонококками)

  • Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к сультамициллину микроорганизмами (в т.ч. гонококками)

  • Продолжение терапии после курса лечения комбинацией ампициллина и сульбактама парентерально.



Режим дозирования

  • Для взрослых и детей с массой тела более 30 кг суточная доза составляет 375-750 мг/, для детей с массой тела менее 30 кг - 25-50 мг/кг (в зависимости от тяжести инфекции). Кратность приема - 2 Курс лечения - 5-14 дней. При лечении неосложненной гонореи сультамициллин может быть назначен однократно в дозе 2.25 г (в комбинации с пробенецидом).



Со стороны пищеварительной реакции: диарея; редко - тошнота, рвота, боли в эпигастрии, колики, энтероколит и псевдомембранозный колит.

  • Со стороны пищеварительной реакции: диарея; редко - тошнота, рвота, боли в эпигастрии, колики, энтероколит и псевдомембранозный колит.

  • Со стороны ЦНС: редко - сонливость, недомогание, головная боль.

  • Аллергические реакции: зуд, сыпь, кожные реакции; в отдельных случаях - тяжелые анафилактические реакции.

  • Прочие: развитие суперинфекции (в т.ч. грибковой).



Не следует применять сультамициллин у пациентов с инфекционным мононуклеозом.

  • Не следует применять сультамициллин у пациентов с инфекционным мононуклеозом.

  • При указаниях в анамнезе на аллергические реакции на цефалоспорины следует учитывать возможность развития перекрестной аллергии.

  • При тяжелых нарушениях функции почек следует увеличить интервалы между приемами.

  • При длительном лечении сультамициллином необходимо контролировать картину периферической крови, функцию печени и почек.









Достарыңызбен бөлісу:




©stom.tilimen.org 2022
әкімшілігінің қараңыз

    Басты бет