Природные: Природные

Природные:

• Природные:

• Бензилпенициллин (пенициллин), натриевая и калиевая соли

• Бензилпенициллин прокаин (новокаиновая соль пенициллина)

• Бензатин бензилпенициллин

• Феноксиметилпенициллин

• Полусинтетические:

• Изоксазолилпенициллины -Оксациллин

• Аминопенициллины –Ампициллин, Амоксициллин

• Карбоксипенициллины- Карбенициллин, Тикарциллин

• Уреидопенициллины – Азлоциллин, Пиперациллин

• ингибиторозащищенные пенициллины

• Амоксициллин/клавуланат

• Ампициллин/сульбактам

• Тикарциллин/клавуланат

• Пиперациллин/тазобактам

• Пенициллины являются первыми АМП, разработанными на основе продуктов жизнедеятельности микроорганизмов.

• Они относятся к обширному классу β-лактамных антибиотиков (β-лактамов)

• Родоначальником пенициллинов является бензилпенициллин (пенициллин G), применяющийся в клинической практике с начала 40-х годов

Бактерицидный эффект

• Бактерицидный эффект

• Мишень их действия - пенициллиносвязывающие белки бактерий(ферменты завершающего этапа синтеза пептидогликана - биополимера, являющегося основным компонентом клеточной стенки бактерий)

• Блокирование синтеза пептидогликана

• гибель бактерии

• Для преодоления широко распространенной среди микроорганизмов приобретенной устойчивости, связанной с продукцией особых ферментов -β-лактамаз, разрушающих β-лактамы, - были разработаны соединения, способные необратимо подавлять активность этих ферментов, так называемые ингибиторы β-лактамаз - клавулановая кислота (клавуланат), сульбактам и тазобактам.

грамположительные бактерии (Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus spp.,)

• грамположительные бактерии (Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus spp.,)

• в меньшей степени - в отношении Enterococcus spp. Для энтерококков характерны также межвидовые различия в уровне чувствительности к пенициллинам: если штаммы E.faecalis обычно чувствительны, то E.faecium, как правило, устойчивы.

• листерии (L.monocytogenes), эризипелотрикс (E.rhusiopathiae)

• коринебактерий (включая C.diphtheriae) и родственных микроорганизмов.

• Из грамотрицательных бактерий Neisseria spp., P.multocida и H.ducreyi.

• анаэробные бактерии (актиномицеты, Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.).

• спирохеты (Treponema, Borrelia, Leptospira).

• Практически важным исключением из спектра активности природных пенициллинов являются B.fragilis и другие бактероиды.

• Приобретенная резистентность к природным пенициллинам чаще всего встречается среди стафилококков (связана с продукцией в-лактамаз или наличием дополнительного пенициллиносвязывающего белка.)

• В последние годы рост устойчивости гонококков.

ВЗОМТ

• ВЗОМТ

• Послеродовый эндометрит

• Послеродовый мастит

• Инфекционные осложнения абортов

• Периоперационная антибиотикопрофилактика

• Гестационный пиелонефрит беременных

Пенициллины нельзя смешивать в одном шприце или в одной инфузионной системе с аминогликозидами ввиду их физико-химической несовместимости.

• Пенициллины нельзя смешивать в одном шприце или в одной инфузионной системе с аминогликозидами ввиду их физико-химической несовместимости.

• При сочетании ампициллина с аллопуринолом - риск «ампициллиновой» сыпи.

• Применение высоких доз бензилпенициллина калиевой соли в сочетании с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия или ингибиторами АПФ - повышенный риск гиперкалиемии.

• осторожно при сочетании пенициллинов, активных в отношении синегнойной палочки, с антикоагулянтами и антиагрегантами ввиду потенциального риска повышенной кровоточивости.

Лекарственное взаимодействие

• Не рекомендуется сочетать с тромболитиками.

• Следует избегать применения пенициллинов в сочетании с сульфаниламидами (ослабление их бактерицидного эффекта)

• Холестирамин связывает пенициллины в ЖКТ и уменьшает их биодоступность

• Пероральные пенициллины могут понижать эффективность пероральных контрацептивов за счет нарушения энтерогепатической циркуляции эстрогенов.

• Пенициллины способны замедлять выведение из организма метотрексата за счет ингибирования его канальцевой секреции.

Нет сведений о вредном воздействии

• Нет сведений о вредном воздействии

• Пенициллины, включая ингибиторозащищенные, используются у беременных женщин без каких-либо ограничений, хотя адекватных и строго контролируемых исследований безопасности у людей не проводилось.

Несмотря на то, что пенициллины не создают высоких концентраций в грудном молоке, их применение у кормящих женщин может приводить к сенсибилизации новорожденных, появлению у них сыпи, развитию кандидоза и диареи

• Несмотря на то, что пенициллины не создают высоких концентраций в грудном молоке, их применение у кормящих женщин может приводить к сенсибилизации новорожденных, появлению у них сыпи, развитию кандидоза и диареи

Оказывает бактерицидное действие за счет подавления синтеза клеточной стенки бактерий. Ампициллин разрушается под действием пенициллиназы. Кислотоустойчив.

• Оказывает бактерицидное действие за счет подавления синтеза клеточной стенки бактерий. Ампициллин разрушается под действием пенициллиназы. Кислотоустойчив.

• Активен в отношении:

• аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., Enterococcus spp., Listeria monocytogenes;

• аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis,

• некоторых штаммов Haemophilus influenzae.

Устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения, локализации инфекции и чувствительности возбудителя.

• Устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения, локализации инфекции и чувствительности возбудителя.

• При приеме внутрь, для в/м, в/в введения разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг каждые 4-6 ч.

• Максимальная суточная доза: для взрослых при приеме внутрь - 4 г, при в/в и в/м введении -14

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ампициллину микроорганизмами: инфекции уха, горла, носа, одонтогенные инфекции, бронхолегочные инфекции, острые и хронические инфекции мочеполовых путей, инфекции ЖКТ (в т.ч. сальмонеллез, холецистит), гинекологические инфекции, менингит, эндокардит, септицемия, сепсис, ревматизм, рожа, скарлатина, инфекции кожи и мягких тканей

• Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ампициллину микроорганизмами: инфекции уха, горла, носа, одонтогенные инфекции, бронхолегочные инфекции, острые и хронические инфекции мочеполовых путей, инфекции ЖКТ (в т.ч. сальмонеллез, холецистит), гинекологические инфекции, менингит, эндокардит, септицемия, сепсис, ревматизм, рожа, скарлатина, инфекции кожи и мягких тканей

Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко - лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; крайне редко - анафилактический шок.

• Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко - лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; крайне редко - анафилактический шок.

• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

• Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз полости рта, вагинальный кандидоз, кишечный дисбактериоз, колит, вызываемый Clostridium difficile.

• Особые указания В процессе лечения ампициллином необходим систематический контроль функции почек, печени и картины периферической крови.

• При применении в высоких дозах у больных с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на ЦНС.

• При применении ампициллина у больных с бактериемией (сепсис) возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

При одновременном применении ампициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) проявляется синергизм

• При одновременном применении ампициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) проявляется синергизм

• с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) - антагонизм.

• Ампициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов, подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс.

• Ампициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.

• Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию ампициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.

• Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают абсорбцию ампициллина. Аскорбиновая кислота повышает абсорбцию ампициллина.

• Ампициллин уменьшает эффективность контрацептивов

Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Представляет собой 4-гидроксильный аналог ампициллина

• Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Представляет собой 4-гидроксильный аналог ампициллина

• Оказывает бактерицидное действие.

• Активен в отношении:

• аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp;

• аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.

• - К амоксициллину устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу.

• В комбинации с метронидазолом проявляет активность в отношении Helicobacter pylori.

• Между амоксициллином и ампициллином существует перекрестная резистентность.

• Спектр антибактериального действия расширяется при одновременном применении амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз клавулановой кислоты

При приеме внутрь амоксициллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, не разрушается в кислой среде желудка. Cmax амоксициллина в плазме крови достигается через 1-2 ч. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза

• При приеме внутрь амоксициллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, не разрушается в кислой среде желудка. Cmax амоксициллина в плазме крови достигается через 1-2 ч. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза

• Связывание амоксициллина с белками плазмы составляет около 20%.

• Широко распределяется в тканях и жидкостях организма, До высоких концентрациях амоксициллина в печени.

• T1/2 из плазмы составляет 1-1.5 ч. Около 60% дозы, принятой внутрь, выводится в неизмененном виде с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; Некоторое количество амоксициллина определяется в кале.

• При почечной недостаточности T1/2 может составлять 7-20 ч.

• В небольших количествах амоксициллин проникает через ГЭБ при воспалении мягкой мозговой оболочки.

• Амоксициллин удаляется путем гемодиализа

Для применения в виде монотерапии и в комбинации с клавулановой кислотой:

• Для применения в виде монотерапии и в комбинации с клавулановой кислотой:

• инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. бронхит, пневмония, ангина, пиелонефрит, уретрит, инфекции ЖКТ, гинекологические инфекции, инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, листериоз, лептоспироз, гонорея.

• Для применения в комбинации с метронидазолом: хронический гастрит в фазе обострения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ассоциированные с Helicobacter pylori

Индивидуальный. Для приема внутрь разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) составляет 250-500 мг, при тяжелом течении заболевания - до 1 г.

• Индивидуальный. Для приема внутрь разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) составляет 250-500 мг, при тяжелом течении заболевания - до 1 г.

• Для взрослых и детей интервал между приемами 8 ч.

• При лечении острой неосложненной гонореи - 3 г однократно (в комбинации с пробенецидом). У пациентов с нарушением функции почек при КК 10-40 мл/мин интервал между приемами следует увеличить до 12 ч; при КК меньше 10 мл/мин интервал между приемами должен составлять 24 ч.

• При парентеральном применении взрослым в/м - по 1 г 2, в/в (при нормальной функции почек) - 2-12 г.Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.

Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко - лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; в единичных случаях - анафилактический шок.

• Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко - лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; в единичных случаях - анафилактический шок.

• Эффекты, связанные с химиотерапевтическим действием: возможно развитие суперинфекций (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).

• При длительном применении в высоких дозах: головокружение, атаксия, спутанность сознания, депрессия, периферические невропатии, судороги.

• Преимущественно при применении в комбинации с метронидазолом: тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, боли в эпигастрии, глоссит, стоматит; редко - гепатит, псевдомембранозный колит, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек), интерстициальный нефрит, нарушения гемопоэза.

• Преимущественно при применении в комбинации с клавулановой кислотой: холестатическая желтуха, гепатит; редко - многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит.

Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, тяжелые инфекции ЖКТ, сопровождающиеся диареей или рвотой, респираторные вирусные инфекции, аллергический диатез, бронхиальная астма, сенная лихорадка, повышенная чувствительность к пенициллинам и/или цефалоспоринам.

• Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, тяжелые инфекции ЖКТ, сопровождающиеся диареей или рвотой, респираторные вирусные инфекции, аллергический диатез, бронхиальная астма, сенная лихорадка, повышенная чувствительность к пенициллинам и/или цефалоспоринам.

• Для применения в комбинации с метронидазолом: заболевания нервной системы; нарушения кроветворения, лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз; повышенная чувствительность к производным нитроимидазола.

• Для применения в комбинации с клавулановой кислотой: указания в анамнезе на нарушения функции печени и желтуху, связанные с приемом амоксициллина в комбинации с клавулановой кислотой.

• Аналогичны при использовании ампициллина

• Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают, а аскорбиновая кислота повышает абсорбцию амоксициллина.

• При комбинированном применении амоксициллина и клавулановой кислоты фармакокинетика обоих компонентов не меняется.

амоксициллин (в форме натриевой соли)500 мг

• амоксициллин (в форме натриевой соли)500 мг

• клавулановая кислота (в форме калиевой соли)100мг

•  

• Антибиотик широкого спектра действия

• Клавулановая кислота образует стойкий инактивированный комплекс с β-лактамазами и обеспечивает устойчивость амоксициллина к их воздействию.

• Клавулановая кислота, подобная по структуре бета-лактамным антибиотикам, обладает слабой собственной антибактериальной активностью.

• Амоксиклав® действует бактерицидно на широкий спектр грамположительных и грамотрицательных бактерий (в т.ч. на штаммы, которые приобрели устойчивость к бета-лактамным антибиотикам вследствие продукции β-лактамаз)

•  

• Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в жидкостях и тканях организма (легкие, среднее ухо, плевральная и перитонеальная жидкости, матка, яичники). Амоксициллин проникает также в синовиальную жидкость, печень, предстательную железу, небные миндалины, мышечную ткань, желчный пузырь, секрет придаточных пазух носа, слюну, бронхиальный секрет.

• Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через ГЭБ при невоспаленных мозговых оболочках.

• Cmax в жидкостях организма наблюдается через 1 ч после достижения Cmax в плазме крови.

• Активные вещества проникают через плацентарный барьер и в следовых концентрациях выделяются с грудным молоком. Амоксициллин и клавулановая кислота характеризуются низким связыванием с белками плазмы крови

Амоксициллин частично метаболизируется, клавулановая кислота подвергается, по-видимому, интенсивному метаболизму.

• Амоксициллин частично метаболизируется, клавулановая кислота подвергается, по-видимому, интенсивному метаболизму.

• Амоксициллин выводится почками практически в неизмененном виде путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота выводится путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов. Небольшие количества могут выводиться через кишечник и легкие. T1/2 амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 1-1.5 ч.

• Оба компонента удаляются гемодиализом и в незначительных количествах перитонеальным диализом.

• При тяжелой почечной недостаточности T1/2 увеличивается до 7.5 ч для амоксициллина и до 4.5 ч для клавулановой кислоты.

— инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит);

• — инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит);

• — инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония);

• — инфекции мочевыводящих путей;

• — гинекологические инфекции;

• — инфекции кожи и мягких тканей, включая укусы человека и животных;

• — инфекции костей и суставов;

• — инфекции брюшной полости, в т.ч. желчных путей (холецистит, холангит);

• — одонтогенные инфекции;

• — инфекции, передаваемые половым путем (гонорея, шанкроид);

• — профилактика инфекций после хирургических вмешательств.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 5 мл готовой сусп.

• Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 5 мл готовой сусп.

• сультамициллин250 мг

Антибактериальное средство широкого спектра действия

• Антибактериальное средство широкого спектра действия

• Представляет собой двойной эфир ампициллина (полусинтетического пенициллина) и сульбактама (ингибитора бета-лактамаз)

• Действует бактерицидно

• Сультамициллин активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, в т.ч. вырабатывающих β-лактамазы

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к сультамициллину микроорганизмами (в т.ч. гонококками)

• Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к сультамициллину микроорганизмами (в т.ч. гонококками)

• Продолжение терапии после курса лечения комбинацией ампициллина и сульбактама парентерально.

Режим дозирования

• Для взрослых и детей с массой тела более 30 кг суточная доза составляет 375-750 мг/, для детей с массой тела менее 30 кг - 25-50 мг/кг (в зависимости от тяжести инфекции). Кратность приема - 2 Курс лечения - 5-14 дней. При лечении неосложненной гонореи сультамициллин может быть назначен однократно в дозе 2.25 г (в комбинации с пробенецидом).

Со стороны пищеварительной реакции: диарея; редко - тошнота, рвота, боли в эпигастрии, колики, энтероколит и псевдомембранозный колит.

• Со стороны пищеварительной реакции: диарея; редко - тошнота, рвота, боли в эпигастрии, колики, энтероколит и псевдомембранозный колит.

• Со стороны ЦНС: редко - сонливость, недомогание, головная боль.

• Аллергические реакции: зуд, сыпь, кожные реакции; в отдельных случаях - тяжелые анафилактические реакции.

• Прочие: развитие суперинфекции (в т.ч. грибковой).

Не следует применять сультамициллин у пациентов с инфекционным мононуклеозом.

• Не следует применять сультамициллин у пациентов с инфекционным мононуклеозом.

• При указаниях в анамнезе на аллергические реакции на цефалоспорины следует учитывать возможность развития перекрестной аллергии.

• При тяжелых нарушениях функции почек следует увеличить интервалы между приемами.

• При длительном лечении сультамициллином необходимо контролировать картину периферической крови, функцию печени и почек.