«местные анестетики»



Дата12.01.2017
өлшемі157.75 Kb.
түріЛекция
МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РЕСПУБЛИКИ УЗБЕКИСТАН
ТАШКЕНТСКАЯ МЕДИЦИНСКАЯ АКАДЕМИЯ
КАФЕДРА ФАРМАКОЛОГИИ

«УТВЕРЖДАЮ»

проректор по учебной работе ТМА

профессор Тешаев О.Р.

«_____»____________2013

Предмет: фармакология

ЛЕКЦИЯ

для студентов 3 курса лечебного и медико-педагогического факультетов



на тему:
«МЕСТНЫЕ АНЕСТЕТИКИ»

Ташкент – 2013


Составители: Чирко М.Ю. - доцент кафедры фармакологии

Лекция рассмотрена на:

- заседании кафедры, протокол № ____ от «____»______________2013 г.


Зав. кафедрой фармакологии, проф. Шаисламов Б.Ш.

- заседании цикло-предметной секции медико-биологических дисциплин

ЦМК ТМА,

протокол № _____ от «____»______________2013 г.

Председатель ЦПС медико-биологических дисциплин,

проф. Юлдашев А.Ю.




Модель технологии обучения на лекции по предмету фармакология

Тема . Местные анестетики.

Количество студентов: 20-40

Время - 2 часа (90 мин)

Форма тематического занятия: лекция - информация



План лекции

1. Виды местной анестезии

1. Общая характеристика местных анестетиков.



2. Показания к применению местных анестетиков.

3. Классификация местных анестетиков.

4.Фармакодинамика, фармакокинетика, местных анестетиков.


Цель лекции:

сформировать знание о местных анестетиках.

Педагогические задачи:

-ознакомить с общим представлением о видах местной анестезии;

- ознакомить с общим представлением о местных анестетиках

- объяснить показания к применению местных анестетиков;

- рассказать классификацию местных анестетиков ;

- раскрыть особенности фармакодинамики, фармакокинетики местных анестетиков.




Результаты учебной деятельности:

студент должен:

- дать общую характеристику видов местной анестезии;

- рассказать общую характеристику местных анестетиков;

- перечислить показания к применению местных анестетиков;

- рассказать классификацию местных анестетиков;

- описать фармакодинамику, фармакокинетику местных анестетиков.



Методы и

техника обучения



Лекция – информация,

Техники: блиц-опрос, фокусирующие вопросы.



Средства обучения


Текст лекции, лазерный проектор, визуальные материалы, информационное обеспечение.

Формы обучения

Коллективная, фронтальная работа.

Условия обучения

Аудитория, приспособленная для работы с ТСО.

Способы и средства обратной связи

Устные вопросы.


Технологическая карта лекции

Этапы

время


Деятельность

Преподавателя

Студента

1 этап

Введение

(5 минут)


1.1.Сообщает тему, цель, планируемые результаты лекции, план ее проведения.

1.1.Слушают.

2 этап


Актуализация знаний

(5 минут)



2.1. С целью актуализации знаний студентов задает фокусирующие вопросы:

  • Как вы думаете, с какой целью назначаются местные анестетики?

  • Какие требования предъявляются к местным анестетикам?

  • Какие виды местной анестезии вы знаете?

2.1. Отвечают на вопросы.



3 этап

Информационный

(75 минут)


3.1. Последовательно излагает материал лекции по вопросам плана с выведением на экран слайдов и комментируя их содержание. Акцентирует внимание на ключевых моментах темы, предлагает их записать.

3.2. Проводит блиц-опрос и использует систему фокусирующих вопросов:

-Какие препараты применяются только при поверхностной анестезии?

- Какое токсическое действие оказывает кокаин?

- Почему дикаин не применяется для инфильтрационной анестезии?

-Какие препараты применяются для проводниковой и инфильтрационной анестезии?

- Каков основной механизм действия местных анестетиков?

- Какие характерные свойства у новокаина и при каком виде анестезии он применяется?

- В чем отличие лидокаина гидрохлорида от других местных анестетиков?

- Как добиться, чтобы местные анестетики суживали сосуды? Для чего это нужно?




3.1. Обсуждают содержание слайдов. Записывают необходимую информацию в лекционную тетрадь.

3.2. Отвечают на вопросы.




4 этап

Заключительный

(5 минут)


4.1.Делает итоговое заключение по теме, концентрирует внимание студентов на главном, сообщает о важности проделанной работы для будущей профессиональной деятельности.

4.2. Предлагает студентам задавать вопросы и отвечает на них.



4.1. Слушают, записывают.
4.2. Уточняют, задают вопросы.


АНЕСТЕЗИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА (МЕСТНЫЕ АНЕСТЕТИКИ)

Анестезирующие средства вызывают местную потерю чувствительности. В первую очередь они устраняют чувство боли, в связи с чем их используют глав­ным образом для местного обезболивания (анестезии). При углублении анесте­зии выключаются температурная и другие виды чувствительности, в последнюю очередь — рецепция на прикосновение и давление.

Воздействуя на окончания чувствительных нервов и нервные волокна, анестетики препятствуют генерации и проведению возбуждения. Механизм действия анестетиков связан в основном с блоком потенциалзависимых натриевых кана­лов. Это препятствует как возникновению потенциала действия, так и его прове­дению. Считают, что гидрофобные (неионизированные) соединения проходят через мембрану аксона и блокируют натриевые каналы с внутренней стороны. Гидрофильные соединения оказывают некоторый блокирующий эффект, проникая через открытые натриевые каналы. Поэтому активность анестетиков, которые являются слабыми основаниями, зависит от рН среды, определяющей соотношение ионизированной и неионизированной частей препарата. В частно­сти, в случае воспаления при низком значении рН (кислая среда) анестетики менее эффективны, так как снижается концентрация неионизированных соединений.

Структура большинства анестетиков содержит 3 основных фрагмента; ароматическую структуру, промежуточную цепочку, аминогруппу. Ароматическая структура обладает липофильностью, аминогруппа гидрофильна. Средняя часть молекулы обычно представля­ет собой алифатическую цепочку, построенную по типу сложных эфиров или амидов. Судя по структуре анестетиков, можно думать, что в их взаимодействии с мембраной нервных волокон участвуют как полярные (аминогруппа), так и неполярные липофильные (аро­матические) группировки.

К анестезирующим средствам предъявляют определенные требования. Прежде всего, они должны иметь высокую избирательность действия, не оказывая отри­цательного влияния (раздражающего и др.) ни на нервные элементы, ни на окру­жающие ткани. Короткий латентный период, высокая эффективность при разных видах местной анестезии, определенная продолжительность действия (удобная для проведения разнообразных манипуляций) - качества, которыми должны об­ладать анестезирующие средства. Желательно, чтобы они суживали кровеносные сосуды (или хотя бы не расширяли их). Это существенный момент, так как суже­ние сосудов усиливает анестезию, понижает кровотечение из тканей, а также уменьшает возможность токсических эффектов, задерживая всасывание анестетика. Противоположный результат наблюдается при расширении сосудов. Если анестетик не влияет на сосуды или расширяет их, целесообразно его сочетание с cосудосуживаюшими веществами из группы адреномиметиков. К важным характеристикам относятся низкая токсичность и минимальные побочные эффекты. В данном случае учитывается возможность резорбтивного действия анестетиков, так как они могут всасываться из места введения. Препараты должны хорошо растворяться в воде и не разрушаться при хранении и стерилизации.

Анестетики используют для получения разных видов анестезии.

Основными из них являются следующие:

поверхностная, или терминальная, анестезия — анестетик наносят на поверхность слизистой оболочки, где он блокирует окончания чувствительных нервов; кроме того, анестетик может быть нанесен на раневую, язвенную поверхность;

• инфильтрационная анестезия — раствором анестетика последовательно про­питывают кожу и более глубокие ткани, через которые пройдет операционный разрез; при этом анестетик блокирует нервные волокна, а также окончания чув­ствительных нервов;

• проводниковая, или регионарная (областная), анестезия — анестетик вводят по ходу нерва; возникает блок проведения возбуждения по нервным волокнам, что сопровождается утратой чувствительности в иннервируемой ими области.

Разновидностями проводниковой анестезии являются спинномозговая анес­тезия, при которой анестетик вводят субарахноидально, и эпидуральная (перидуральная) анестезия — анестетик вводят в пространство над твердой оболочкой спинного мозга. При этих вариантах анестетик воздействует на передние и зад­ние корешки спинного мозга.

С точки зрения практического применения анестетики подразделяют на сле­дующие группы.

1. Средства, применяемые для поверхностной анестезии
Кокаин Дикаин Анестезин Пиромекаин

2. Средства, применяемые преимущественно для инфильтрационной и провод­никовой анестезии

Новокаин Тримекаин

3. Средства, применяемые для всех видов анестезии

Лидокаин

Применение ряда препаратов только для поверхностной анестезии объясняется тем, что они довольно токсичны (кокаин, дикаин) либо плохо растворимы в воде (ане­стезин).

Первым анестетиком, использованным в ме­дицинской практике, был кокаин — алкалоид растения Еrytroxylon соса (произрастает в Юж­ной Америке). Является гидрохлоридом сложно­го эфира бензойной кислоты и метилэкгонина. Обладает высокой анестезирующей активностью, превосходя в этом отношении новокаин. Применение кокаина ограничивается его высокой токсичностью. Даже для поверхност­ной анестезии кокаин следует применять с ос­торожностью, так как он всасывается со слизи­стых оболочек и может быть причиной побочных и токсических эффектов. Чаще всего кокаин используют в глазной практике, закапывая его растворы в полость конъюнктивы. Наряду с вы­раженной поверхностной анестезией, продолжа­ющейся около 1 ч, кокаин суживает сосуды скле­ры, расширяет зрачок. Внутриглазное давление обычно снижается. Однако у ряда лиц возника­ет острое повышение внутриглазного давления (очевидно, нарушается отток внутриглазной жидкости). Кокаин, особенно при длительном применении, отрицательно влияет на эпителий роговицы, вызывая его слущивание и изъязвление. При резорбтивном действии кокаин оказывает преимущественно стимулирующее вли­яние на ЦНС. Эффекты развиваются в нисходящем порядке. Прежде всего, изменяется функциональное состояние коры головного мозга. Возникают эйфория, беспокойство, психомоторное возбуждение, уменьшается ощущение утомления, голода, возможны гал­люцинации. Кокаин стимулирует и центры продолговатого мозга (дыхательный, сосудодвигательный, центр рвоты), возможны судороги. Если доза кокаина достаточно велика, возбуждение ЦНС сменяется ее угнетением. Смерть наступает от угнетения жизненно важных центров продолговатого мозга (в основном центра дыхания).

Своеобразно влияние кокаина на адренергическую иннервацию. Он усиливает эффекты ее возбуждения, а также потенцирует действие ряда адреномиметических средств. Связа­но это с тем, что кокаин угнетает нейрональный захват катехоламинов варикозными утолщениями адренергических волокон. Этим объясняется способность кокаина суживать сосуды и повышать артериальное давление (наряду со стимулирующим влияни­ем на сосудодвигательный центр), вызывать тахикардию и мидриаз (расширение зрачков).

При остром отравлении кокаином следует, прежде всего, уменьшить его всасывание с места введения. Если это пищеварительный тракт, то проводят промывание желудка (0,05— 0,1% раствором калия перманганата), назначают адсорбирующие средства и солевые сла­бительные. При нанесении кокаина на слизистую оболочку его смывают изотоническим раствором натрия хлорида. Если препарат был введен в ткани, ограничение его всасыва­ния достигается наложением жгута проксимально от места инъекции. Кроме того, непос­редственно на место введения кокаина помещают пузырь со льдом. При тяжелой инток­сикации необходимо быть готовым к проведению вспомогательного дыхания, а также к трахеотомии и искусственному дыханию. Для купирования возбуждения внутривенно вво­дят диазепам.

При хроническом применении кокаина (вдыхание через нос, жевание листьев кока, иногда внутривенное введение) развивается лекарственная зависимость (кокаинизм). При­чиной ее, по-видимому, является возникающая под влиянием кокаина эйфория: повыше­ние настроения, устранение неприятных эмоций и ощущений. Резкое прекращение при­ема кокаина вызывает тягостное психическое состояние, но такой тяжелой абстиненции, какая наблюдается при лекарственной зависимости от опиоидных анальгетиков (героина или морфина), при кокаинизме не возникает. Это объясняется тем, что к кокаину разви­вается психическая, а не физическая зависимость. Привыкания к нему не возникает или выражено в небольшой степени.

К препаратам, применяемым в основном для поверхностной анестезии, отно­сится также дикаин (тетракаина гидрохлорид). Химически это производное парааминобензойной кислоты. По активности он примерно в 10 раз превосходит кокаин, но в 2-5 раз токсичнее его. При использовании дикаина для анестезии слизистой оболочки глаза на внутриглазное давление и аккомода­цию он не влияет. Зрачки не расширяет. Возможно раздражение слизистой обо­лочки роговицы. Сосуды дикаин расширяет, поэтому при анестезии слизистых оболочек его целесообразно сочетать с адреналином или другими адреномиметиками. В отдельных случаях дикаин применяют для эпидуральной анестезии. При использовании дикаина для поверхностной и эпидуральной анестезии нужно быть очень осторожным в отношении дозировки. Дикаин хорошо всасывается через слизистые оболочки, и небольшое превышение высших терапевтических доз может стать причиной тяжелых токсических эффектов, а в некоторых случаях и смертельного исхода.

Для поверхностной анестезии используют также пиромекаин, сходный по структуре с тримекаином.

В отличие от названных препаратов производное парааминобензойной кис­лоты анестезин плохо растворим в воде (легко растворяется в спирте, жирных маслах). В связи с этим его применяют наружно в виде присыпок, паст, мазей (на пораженную поверхность кожи), а также энтерально для воздействия на слизис­тую оболочку пищеварительного тракта (например, при болях в желудке) в по­рошках, таблетках, суспензиях. Кроме того, анестезин назначают в суппозитори­ях при трещинах прямой кишки, геморрое. Во всех случаях анестезин вызывает поверхностную анестезию.

Преимущественно для инфильтрационной и проводниковой анестезии применяют новокаин и тримекаин.

Новокаин (прокаина гидрохлорид) - сложный эфир диэтиламиноэтанола и парааминобензойной кислоты. В медицинской практике используют в виде гидрохлорида. Обладает достаточно выраженной анестезирующей активностью, но уступает в этом отношении другим препаратам. Продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 30 мин-1 ч. Большим преимуществом новокаина является низкая токсичность. Это относится и к его метаболитам. Через слизистые оболочки новокаин проходит плохо, поэтому для поверхностной анестезии он применяется редко (иногда для этих целей его используют в оториноларингологии в высоких концентрациях — 10% растворы). Новокаин в отличие от кокаина не суживает сосуды. Их тонус не меняется или несколько снижается, поэтому нередко в растворы новокаина добавляют адреномиметики (например, адреналин). Суживая сосуды и замедляя всасывание новокаина, адреномиметики усиливают и пролонгируют его анестезирующее действие, а также снижают его токсичность.

При резорбтивном действии новокаин оказывает преимущественно угнетающее влияние на нервную систему. Обладает умеренной анальгетической активностью. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает висцеральные рефлексы и соматические полисинаптические спинальные рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Оказывает ганглиоблокируюшее действие, снижая выделение из преганглионарных волокон ацетилхолина. В больших дозах нарушает нервно-мышечную передачу, уменьшая высвобождение ацетилхолина из окончаний двигательных волокон.

Влияние новокаина на сердечно-сосудистую систему проявляется гипотензивным эффектом (результат угнетающего воздействия препарата на ЦНС и симпатические ганглии), а также кратковременным противоаритмическим действием (увеличиваются эффективный рефрактерный период и время проведения по проводящей системе сердца, снижаются возбудимость и автоматизм).

В организме новокаин довольно быстро гидролизуется эстеразами плазмы и тканей. Его основными метаболитами являются диэтиламиноэтанол и парааминобензойная кислота. Следует учитывать, что последняя является конкурентным антагонистом антибактериальных средств из группы сульфаниламидов. Продукты превращения новокаина выделяются почками.

Для инфильтрационной и проводниковой анестезии используют также тримекаин - соединение, сходное по структуре с лидокаином. Препарат в 2—3 раза активнее новокаина, но несколько токсичнее.

Действует более продолжительно, чем новокаин (2-4 ч). Ткани не раздражает. Нередко применяется с адреналином. Для поверхностной анестезии менее эффективен (необходимы более высокие концентрации - 2-5% растворы).

Тримекаин оказывает угнетающее влияние на кору головного мозга и на восходящую ретикулярную формацию ствола мозга. Обладает седативным, снотворным и противосудорожным эффектами.

При использовании тримекаина для инфильтрационной и проводниковой анетезии существенных изменений со стороны сердечно-сосудистой системы, дыхания не отмечается.

Из побочных явлений иногда наблюдаются ощущение жжения в области введения препарата, тошнота, рвота, при интоксикации — клонические судороги.

При системном действии обладает противоаритмической активностью. В этом случае его вводят внутривенно.



При всех видах анестезии эффективен лидокаин (ксикаин, ксилокаин). Он по­казан для поверхностной, инфильтрационной, проводниковой, перидуральной, субарахноидальной и других видов анестезии.

По анестезирующей активности превосходит новокаин в 2,5 раза и действует в 2 раза более продолжительно. Так, в комбинации с адреномиметиками новокаин вызывает анестезию длительностью примерно 1,5-2 ч, а лидокаин - 2-4 ч (0,5% раствор). Токсичность лидокаина в зависимости от концентрации соответствует таковой новокаина или несколько превышает ее.

Раздражающего действия на ткани лидокаин не оказывает. При закапывании в полость конъюнктивы на величину зрачка и тонус сосудов не влияет.

Лидокаин целесообразно применять в сочетании с адреналином (уменьшает­ся токсичность и увеличивается продолжительность анестезии).

При интоксикации лидокаином наблюдаются сонливость, нарушение зрения, тошнота, тремор, судороги. В тяжелых случаях наступают сердечно-сосудистые расстройства, угнетение дыхания.

В целом лидокаин оказался ценным анестетиком универсального применения. Лидокаин и его метаболиты не вступают в конкурентные взаимоотношения с сульфаниламидами. Особенно показано применение лидокаина (или тримекаина) при непереносимости новокаина и других производных парааминобензойной кисло­ты. Значительный интерес представляет лидокаин в качестве эффективного противоаритмического средства.

По химической структуре и фармакологическим свойствам к лидокаину бли­зок бупивакаина гидрохлорид. Является высокоактивным и длительно дей­ствующим местным анестетиком. Используется для проводниковой и инфильт­рационной анестезии. Эффект развивается в течение 5—10 мин. При эпидуральном введении анестезия сохраняется 3-4 ч, при блокаде межреберных нервов - 7-14 ч; в ряде случаев она продолжается 24 ч и более.

На фоне действия средств для наркоза, снотворных наркотического типа, ан­типсихотических средств и опиоидных анальгетиков действие анестезирующих веществ усиливается, а при сочетании со стимуляторами ЦНС (аналептиками) ослабляется.

Заключение по итогам лекции .
При назначении лекарственных средств обязательно необходимо учитывать индивидуальные особенности организма и его состояние, т.к. чувствительность к лекарственным средствам меняется в зависимости от возраста, пола, генетических факторов, эффект препаратов может также зависеть от состояния организма, в частности, от патологии при которой их назначают, соответственно изменяется и предполагаемый эффект лекарственных средств.

Таким образом, врачу общей практики при использовании местных анестетиков при определенных видах анестезии необходимо анализировать их фармакокинетические и фармакодинамические особенности и факторы, влияющие на них.


Литература

Основная:

1. Харкевич Д.А. Фармакология. Учебник. М.: Медицина, 2001, 2005.

2. Харкевич Д.А. Общая рецептура. Учебное пособие. М.: Медицина, 1982.

3. Харкевич Д.А. Руководство к практическим занятиям по фармакологии. Учебное пособие. М.: Медицина, 1988.

4. Азизова С.С. Фармакология. Учебник. Ташкент: Ибн-Сино, 2000, 2002, 2006.

Дополнительная:

1. Машковский М.Д. Лекарственные средства. Справочник. М.: Медицина, 2001, 2005.

2. Справочник Видаль. М., 2010, 2011.

3. Фахрутдинов С.Ф. Фармакология. Учебник. Ташкент: Ибн-Сино, 1995.

4. Махсумов М.Н., Маликов М.М. Фармакология. Учебник. Ташкент: Ибн-Сино, 1997.

5. Кацунг Б.Г. Базисная и клиническая фармакология. Монография. Санкт-Петербург – Москва, 1998.

6. Хакимов З.З., Азимов М.М., Зайцева О.А., Раджапова Ш.Ж. Умумий рецептура. Учебное пособие. Ташкент, 2005.

7. Холматов Х.Х., Харламов И.А. Основные лекарственные растения Средней Азии. Монография. Ташкент: Медицина, 1984.

8. Общая врачебная практика. Клинические рекомендации и фармакологический справочник. Под. Ред. И.Н. Денисова, Ю.Л. Шевченко, Ф.Г. Назырова. – М.: ГЭОТАР-Медиа, 2005.

9. ://www.cibis.ru/catalogue/pharmacology_pharmacy_toxicology/a/sites/

52185.html; ://medvedev-ma.narod.ru/farmakologia/0.htm;

10.http://max.1gb.ru/farm/;

11. ://nmu-student.narod.ru/farmacology;

12. ://shop.medicinform.net/showtov.asp?FND=&Cat_id=298696;



13. ://www.ronl.ru/formakologiya/; ://www.evrocet.ru/cshop/book-18921;

14. ://www.vsma.ac.ru/~pharm/; ://WWW.JEDI.RU/book-189216-115.html.
Каталог: pharmacology -> wp-content -> uploads -> sites
pharmacology -> Вещества, влияющие на афферентную
pharmacology -> Экзаменационные билеты по фармакологии экзаменационный билет вяжущие средства для лечения воспалительных процессов полости рта, механизм действия, препараты
pharmacology -> I. Вегетативная нервная система Холиномиметики, антихолинестеразные
pharmacology -> Средства, влияющие на систему крови
pharmacology -> История создания противовирусных препаратов 4 Классификация противовирусных препаратов 6
sites -> «противовирусные средства. Противогрибковые средства»
pharmacology -> Средства, воздействующие на
pharmacology -> План реферата: Терминология ст


Достарыңызбен бөлісу:


©stom.tilimen.org 2019
әкімшілігінің қараңыз

    Басты бет