Фармакология: составные части, цели и задачи. Фармакология: составные части, цели и задачи



Дата06.04.2017
өлшемі445 b.


Основные вопросы фармакодинамики лекарственных средств


Фармакология: составные части, цели и задачи.

  • Фармакология: составные части, цели и задачи.

  • Определения и терминология.

  • Виды и механизмы действия ЛС.

  • Концепция рецепторов.

  • Термины и понятия количественной фармакодинамики.

  • Количественные закономерности фармакологического эффекта.

  • Количественная оценка эффективности и безопасности ЛС.



  • Типы фармакотерапевтического воздействия.

  • Дозирование ЛС.

  • Изменение чувствительности организма к действию ЛС.

  • Зависимость действия ЛС от физиологических и патологических процессов в организме.

  • Понятия о терапевтическом, побочном и токсическом действии ЛС.



  • Фармакология (pharmacon - лекарство; logos – учение) –

  • наука о лекарствах.

  • Фармакология это наука о взаимодействии химических соединений с живыми организмами.

  • (Д.А. Харкевич)





ОПРЕДЕЛЕНИЯ И ТЕРМИНОЛОГИЯ

  • Фармакологическое действие - способность оказывать влияние на структуры (мишени) организма.

  • Фармакологический эффект - результат изменения в организме (вызывает - не вызывает).

  • Лекарственное средство - «любое вещество или продукт, используемые, чтобы модифицировать или исследовать физиологические системы или патологические состояния для блага реципиента» (ВОЗ, 1966).

  • Лекарственное средство - индивидуальное вещество, смесь веществ или композиции неизвестного состава, обладающие известными лечебными свойствами.

  • Лекарственный препарат - фармакологическое средство, разрешенное (МЗ) для медицинского применения, т.е. лечения, предупреждения или диагностики заболеваний (понятие более высокого уровня и юридической ответственности).



ФАРМАКОДИНАМИКА (от греч. pharmaсon – лекарство и dinamis – сила, действие)

  • раздел общей фармакологии,

  • изучающий совокупность

  • фармакологических эффектов

  • и механизмы действия

  • лекарственных средств



Виды действия лекарственных средств:

  • Местное - комплекс эффектов, возникающих на месте применения лекарственного вещества (ЛВ).

  • Резорбтивное – действие ЛВ после его всасывания и поступления в кровь

    • рефлекторное
    • прямое
  • Общее (неспецифическое) – ЛВ оказывает неспецифическое влияние на большинство органов и тканей организма.

  • Избирательное (специфическое) – ЛВ оказывает специфическое действие на какие-либо определённые структуры в органах.

  • Обратимое – функции клеток и тканей восстанавливаются через определённое время.

  • Необратимое – восстановление функции и структуры клеток не происходит.



ОСНОВНОЕ (ГЛАВНОЕ) ДЕЙСТВИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА

  • ПОЛЕЗНОЕ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ, КОТОРОЕ ОПРЕДЕЛЯЕТ ЦЕЛЕСООБРАЗНОСТЬ ПРИМЕНЕНИЯ ПРЕПАРАТА



Физико-химическое взаимодействие (неэлектролитное действие)

  • Химическая природа веществ:

  • химически инертные углеводороды;

  • инертные газы (азот, ксенон);

  • простые эфиры;

  • спирты;

  • альдегиды;

  • барбитураты,

  • стероиды (некоторые);

  • газообразные наркотические средства.

  • Механизм действия - обратимое деструктурирование мембран.



Химические (молекулярно-биологические) механизмы действия ЛС

  • Слабые взаимодействия

  • (водородные, ионные, гидрофобные и др. связи);

  • Ковалентные связи.

  • Молекулярные мишени:

  • рецепторы

  • ферменты

  • ионные каналы

  • транспортные системы и гены



Концепция рецепторов - основа фармакологии

  • Рецептор - молекулярный компонент клетки или органа, взаимодействующий с ЛС и инициирующий ряд биохимических событий, ведущих к развитию фармакологического эффекта.

  • Концепция рецепторов в фармакологии:

  • 1. Рецепторы детерминируют количественные закономерности действия ЛС.

  • 2. Рецепторы ответственны за селективность и закономерность действия ЛС.

  • 3. Рецепторы - посредники биологического действия т.н. антагонистов.

  • 4. Концептуальная основа - целенаправленное применение ЛС, влияющих на регуляцию биохимических процессов и коммуникаций в организме.



Макромолекулярная природа рецепторов

  • А. Рецепторы - регуляторные белки, посредники действия различных химических сигналов (нейромедиаторов), гормонов, аутокоидов (гистамин, серотонин и др.).

  • Б. Рецепторы - ферменты и транспортные белки (норадреналин, ацетилхолинэстераза, АТФ-азы).

  • В. Структурные белки (тубулин - аппарат движения лейкоцитов, макрофагов; белки цитоскелета, клеточной поверхности).

  • Г. Ядерные белки и нуклеотиды, нуклеиновые кислоты.



ПРИМЕРЫ ОСНОВНЫХ СИГНАЛЬНЫХ МЕХАНИЗМОВ

  • Влияние на транскрипцию ДНК (стероидные и тиреоидные гормоны).

  • Прямое влияние на активность эффекторного фермента (инсулиновые рецепторы).

  • Прямое влияние на ионные каналы (Н-холинорецепторы, ГАМК-рецепторы).

  • Опосредованное влияние через G-белки (М-холинорецепторы, адренорецепторы).





КОЛИЧЕСТВЕННЫЕ ЗАКОНОМЕРНОСТИ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОГО ЭФФЕКТА. МОДЕЛЬ КЛАРКА.

  • А. Взаимодействие между лигандом (L) и рецептором (R) обратимо.

  • Б. Все рецепторы для каждого лиганда эквивалентны и независимы (их насыщение не влияет на рецепторы).

  • В. Эффект прямо пропорционален числу занятых рецепторов (RL).

  • Г. Лиганд существует в 2-х состояниях - свободном и связанном с рецептором.

  • Уравнение Кларка: R + L  RL  эффект

  • Кд Ке

  • [ C ]

  • Эффект преобразования: Е = Емах Кд + [ C ]









АГОНИСТЫ

  • Агонист

  • вещество, лиганд, связывающийся с рецептором и вызывающий биологическую реакцию срабатывания биологической системы. Агонисты стимулируют, активируют, возбуждают рецепторы.

  • Полный агонист - вещество, вызывающее максимальную реакцию системы при активации ее рецепторов.

  • Частичный агонист - лиганд, вызывающий неполную (меньше 100%) реакцию системы при оккупации ее рецептором.



АНТАГОНИСТЫ

  • Антагонист

  • лиганд, занимающий рецепторы или изменяющий их таким образом, что они утрачивают способность взаимодействовать с другими лигандами, но сами не вызывают биологической реакции; блокируют действие агонистов.

  • Антагонизм фармакологический:

  • а) конкурентный (обратимое взаимодействие);

  • б) неконкурентный (антагонист необратимо изменяет сродство рецептора к агонисту).

  • Антагонизм физиологический - результат действия на 2 разных рецептора, вызывающих противоположные физиологические реакции (М-холинорецепторы и бета -1 адренорецепторы сердца).

  • Антагонизм химический - результат прямого химического взаимодействия веществ (активированный уголь).





КОЛИЧЕСТВЕННАЯ ОЦЕНКА ЭФФЕКТА

  • 1. Градуальная оценка реакции - мышечные сокращения, ЧСС, температура, концентрация…

  • По градуальным реакциям оценивают:

  • фармакологическую активность (Ед50) и максимальную эффективность (Еmax) ЛС;

  • сравнивают разные ЛС по активности и эффективности;

  • на этом основывают выбор препарата для получения эффекта средней силы при меньшей дозе и лучшей терапевтической широте.

  • 2. Альтернативная (квантовая) оценка реакции - беременность, судороги, летальность, наркоз и т.д.



ОСНОВНЫЕ ПОНЯТИЯ КОЛИЧЕСТВЕННОЙ ФАРМАКОЛОГИИ

  • Эффект или реакция (ответ) - это количественный выход реакции взаимодействия клетки, системы или организма с фармакологическим агентом.

  • Эффективность - мера реакции по оси эффекта, т.е. величина отклика. Максимальная эффективность - максимальная величина реакции.

  • Активность (аффинитет), Ед50, Кд - мера чувствительности к лекарственному веществу, характеризует сродство (аффинитет) взаимодействия лиганда с рецептором. Оценивается по оси концентрации (дозы).







ДОЗЫ

  • Доза – количество вещества, предназначенное на один приём (разовая доза)

  • Пороговая (минимальная действующая доза) – доза, в которой ЛС вызывает начальный биологический эффект

  • Курсовая доза – доза ЛС на курс лечения

  • Токсическая доза – доза в которой Лс вызывает опасные для организма токсические эффекты

  • Летальная доза – доза, которая вызывает смертельный исход



ОЦЕНКА БЕЗОПАСНОСТИ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА

  • Терапевтический индекс - отношение между дозами, вызывающими терапевтический эффект данной направленности и летальной дозой.

  • LD50

  • Терапевтический индекс = ED50



Взаимодействие лекарственных средств



Фармакодинамический тип взаимодействия

  • (результат прямого или косвенного взаимодействия

  • веществ на уровне рецепторов, клеток, ферментов,

  • органов или физиологических систем)



СИНЕРГИЗМ

  • Суммированный – общий фармакологический эффект равен сумме эффектов двух компонентов

  • АВ = А + В

  • Потенцированный - общий фармакологический эффект двух препаратов превышает сумму их эффектов, одно вещество усиливает (потенцирует ) действие другого

  • АВ > А + В

  • Прямой – оба соединения действуют на один субстрат

  • Косвенный – разная локализация действия препаратов



АНТАГОНИЗМ

  • Конкурентный - между ЛС происходит борьба за связь с рецептором

  • Неконкурентный

  • Прямой

  • Косвенный



Повторное применение лекарственных средств

  • увеличение действия ЛС

  • уменьшение действия ЛС

  • сенсибилизация

  • лекарственная зависимость



Увеличение действия ЛС

  • КУМУЛЯЦИЯ

  • материальная функциональная

  • накопление лекарственного развивается при повторном

  • вещества в плазме и тканях введении вещества, когда

  • эффект от предыдущего

  • введения ещё не закончился,

  • накапливается эффект



Уменьшение действия ЛС

  • Толерантность (привыкание) – снижение

  • эффективности лекарственных веществ при их повторном применении.



Лекарственная зависимость







Каталог: uploads -> ppt -> 95606
ppt -> Энтеробактериялар. Шигелла. Сальмонелла. Тырысқақ вибрионы
ppt -> Системная профилактика кариеса Показания, средства, механизм действия, методика проведения
ppt -> Исследовательская работа на тему: Галитоз
ppt -> Грибковые поражения слизистой оболочки полости рта. Этиология, патогенез, диагностика, лечения и профилактика
ppt -> Проявления в полости рта при заболеваниях жкт. Тактика врача-стоматолога
95606 -> Литература А. Н. Ждан «История психологии от античности до наших дней»
95606 -> Лекция №9 на тему: Психотропные средства
95606 -> Теория телетрафика часть 2 проф. Крылов В. В


Достарыңызбен бөлісу:


©stom.tilimen.org 2019
әкімшілігінің қараңыз

    Басты бет