«Боль приносит человечеству больше зла, чем даже сама смерть»
Альберт Швейцер
Врач, гуманист,
Лауреат Нобелевской премии мира
БОЛЕУТОЛЯЮЩИЕ СРЕДСТВА(обезболивающие средства,анальгетики греч. аn - отрицание, algos - боль) - лекарственные средства, которые при резорбтивном действии избирательно подавляют болевую перцепцию, не угнетая других видов чувствительности (слуховая, тактильная и др.)
Родоначальником группы лекарственных препаратов, относящихся к наркотическим анальгетикам, является морфин - алкалоид, содержащийся в млечном соке мака снотворного (Papaver somniferum). Впервые в очищенном виде был выделен Сертюрнером в 1806 г.
НАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ(НА, опиоидные анальгетики) - группа лекарственных средств естественного, полусинтетического и синтетического происхождения, оказывающих выраженное болеутоляющее действие, которое сочетается с влиянием на эмоции и возможностью вызывать состояние лекарственной зависимости.
Анальгезия обусловлена стимуляцией ОР на разных уровнях ЦНС
(↓ активность нейронов первичного центра боли. Подавляется суммация подпороговых импульсов и ослабляется формирование болевого ощущения)
Нейрофармакологический профиль НА
Фармакодинамика наркотических анальгетиков
Угнетение дыхания возникает в результате снижения НА чувствительности инспираторных нейронов дыхательного центра к углекислоте.
Подавление кашлевого рефлекса происходит в результате угнетения НА кашлевого центра продолговатого мозга.
Седативный и снотворный эффект объясняется торможением НА ретикулярной формации ствола мозга.
Брадикардия и артериальная гипотензия. Опиоиды повышают тонус ядра блуждающего нерва, расширяют периферические артерии и вены за счет высвобождения гистамина и снижения тонуса симпатической системы. Промедол в отличие от других препаратов обладает холинолитическими свойствами и не вызывает брадикардии.
Обстипационный эффект (запоры) - тормозят моторную функцию ЖКТ, замедляют перистальтику и повышают тонус сфинктеров и тонус мускулатуры антральной части желудка, тонкого и толстого отделов кишечника .
Фармакодинамика наркотических анальгетиков
Миоз (сужение зрачка) – возникает вследствие повышения тонуса ядра глазодвигательного нерва.
Тошнота и рвота – результат активации триггерной зоны рвотного центра на дне IV желудочка.
Возможное увеличение тонуса бронхов с развитием бронхоспазма.
Изменения скорости выделения гипофизарных гормонов: выделение АДГ и пролактина увеличивается, что может вызвать уменьшение мочеотделения и гипергалакторею соответственно, а выделение ЛГ уменьшается (особенно при длительном применении).
ПОКАЗАНИЯ К НАЗНАЧЕНИЮ:
перед операцией и в послеоперационном периоде;
тяжелые травмы;
неоперабельные злокачественные новообразования (для облегчения душевных и физических страданий);
при болях ишемического (инфаркт миокарда, стенокардия, эндартериит) или спастического (почечная, печеночная колика) генеза;
Меры помощи при остром отравлении морфином и опиатами
введение НАЛОКСОНА - полного антагониста НА
введение АТРОПИНА(устранение вагусных эффектов) и СПАЗМОЛИТИКОВ(предотвращение разрыва мочевого пузыря и бронхоспазма)
целесообразно промывание желудка раствором KMnO4 (окисляет морфин и опиаты), если интервал между началом оказания помощи и применением опиатов (НЕЗАВИСИМО ОТ ПУТЕЙ ВВЕДЕНИЯ!, т.к. в результате рециркуляции морфин в больших количествах поступает в просвет ЖКТ) менее 2 часов
АА и НПВС в клинической практике
По некоторым оценкам, боли средней и малой интенсивности встречаются более чем у 40% населения земного шара
#
Ежедневно в мире около 30 млн. человек потребляют АА и НПВС для купирования или ослабления болей средней и малой интенсивности
#
Только 100 тыс. пациентов получают АА и НПВС в аптеке по назначению врача, т.е. по выписанным рецептам, остальные - используют безрецептурные лекарственные формы
НЕНАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ(неопиоидные, «малые» анальгетики) – это лекарственные препараты различной химической структуры, обладающие противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием и не имеющие наркогенного потенциала.
НЕНАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ(неопиоидные, «малые» анальгетики) – это лекарственные препараты различной химической структуры, обладающие противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием и не имеющие наркогенного потенциала.
Препараты в большей степени ограничивают развитие экссудативной и пролиферативной фаз воспаления Противовоспалительный эффект связан с тем, что эти препараты:
угнетают образование из арахидоновой кислоты медиаторов боли, воспаления и лихорадки – простагландинов, в следствие снижения активности фермента циклооксигеназы 2-го типа (в здоровых тканях практически отсутствует и экспрессируется только при воспалении);
угнетают синтез и высвобождение медиаторов воспаления (серотонина, гистамина) из тучных клеток;
угнетают активность гиалуронидазы – фермента, расщепляющего гиалуроновую кислоту, являющуюся основным веществом соединительной ткани, тем самым ограничивают процесс экссудации;
Анальгетический эффект НПВС возникает через 0,5 – 2 часа и является, в основном, следствием ведущего противовоспалительного действия.
Кроме периферического компонента болеутоляющего действия, у ННА имеется и центральный механизм, который связан с их влиянием на таламичекие центры, торможение которых приводит к ослаблению проведения импульсов к коре головного мозга, а также препятствуют повышению концентрации простагландинов в спинномозговой жидкости, что тормозит развитие вторичной гиперальгезии.
При этом они не влияют на опиатную систему мозга, не вызывают психическую и физическую зависимость.
Снижают температуру тела (через 0,5 - 2 часа), только если она повышена, т.е. при лихорадке, что связано с ингибированием синтеза простагландинов в центре терморегуляции в гипоталамусе.
Препараты значительно усиливают теплоотдачу вследствие расширения сосудов кожи, слизистых оболочек, повышения функции потовых желез.
НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Связаны с блокадой физиологической циклооксигеназы 1-типа (ЦОГ - 1) в тканях - повреждение слизистой оболочки ЖКТ (эрозии – 30%, «немые язвы» - (0.5-3%)) (ульцерогенное действие развивается при любом пути введения и связано с блокадой ЦОГ-1 и нарушением синтеза в слизистой ЖКТ трофических факторов – простагландинов); отеки; нефротоксичность, гепатотоксичность (1-4%); кожные сыпи.
Желудочно-кишечные (1-4%)
Диспепсия,
Эрозии и язвы (чаще в желудке) ,
Поражение кишечника (возможная причина анемии),
Поражение печени (обычно умер. повышение печен. ф-тов)
Поражение пищевода
Почечные (наиболее часто их вызывает индометацин)
Нарушение клубочковой фильтрации
Повышение АД
Сосочковый некроз
Интерстициальный нефрит
Неврологические
Неврологические
Головные боли (наиболее часто их вызывает индометацин )
