«6-ти членные гцс»



Дата22.06.2018
өлшемі445 b.
түріЛекция


Раздел: «Гетероциклические соединения»

  • Раздел: «Гетероциклические соединения»

  • Лекция №32-33

  • Тема: «6-ти членные ГЦС»

  • План:

  • 1. Общая характеристика алкалоидов.

  • 2. Пиридин и его производные:

  • -пиридоксина гидрохлорид

  • - никотиновая кислота

  • - никотинамид

  • 3. Пиперидин и его производные (промедол)

  • 4. Пиримидин и его производные (барбитураты)

  • 5. Витамины пиримидинового ряда (тиамин и его соли)

  • 6. Тропан (атропина сульфат)


Алкалоиды – вещества в основном растительного, реже животного происхождения. Они являются специфическими продуктами обмена растительной клетки. В настоящее время ряд алкалоидов выделен из м/о, насекомых и животных. Слово «алкалоид» происходит от арабского «alvoli» - щелочь

  • Алкалоиды – вещества в основном растительного, реже животного происхождения. Они являются специфическими продуктами обмена растительной клетки. В настоящее время ряд алкалоидов выделен из м/о, насекомых и животных. Слово «алкалоид» происходит от арабского «alvoli» - щелочь



В медицине алкалоиды применяют при:

  • В медицине алкалоиды применяют при:

  • - сердечно-сосудистых заболеваниях

  • - нервных заболеваниях

  • - желудочно-кишечных заболеваниях

  • Ценность:

  • - быстро действуют

  • - не обладают кумулятивными свойствами



По физическим свойствам алкалоиды:

  • По физическим свойствам алкалоиды:

  • твердые кристаллические вещества, б/ц, б/з с горьким вкусом.

  • С химической точки зрения алкалоиды - это слабые основания. Некоторые алкалоиды амфотерны.



Классификация алкалоидов

  • Классификация алкалоидов

  • Химическая классификация, в основу которой положен характер г/ц:

  • 1. Производные придина и пиперидина (лобелин и его спутники);

  • 2. Производные тропана (атропин, гиосциамин, скополамин, кокаин);

  • 3. Производные хинолина (хинин, хинидин, цинхонин);

  • 4. Производные изохинолина (опийные алкалоиды);

  • 5. Производные индола (физостигнин, стрихнин, резерпин);

  • 6. Производные пурина (кофеин, теобромин, теофиллин)



Производные пиридина

  • Производные пиридина





Кислота никотиновая

  • Кислота никотиновая

  • Acidum nicotinicum

  • Статья 19





белый кристаллический порошок без запаха; трудно растворим в воде и 95% спирте, растворим в горячей воде, очень мало растворим в эфире

  • белый кристаллический порошок без запаха; трудно растворим в воде и 95% спирте, растворим в горячей воде, очень мало растворим в эфире











Метод нейтрализации (алкалиметрия)

  • Метод нейтрализации (алкалиметрия)

  • Рабочий раствор - 0,1 N NaOH

  • (инд. ф/ф)

  • Т = 0,01231 г/мл

  • Содержание не менее 99,5%



витаминный препарат группы В, сосудорасширяющий, гипохолестеринемическое действие. При приеме внутрь разовая доза м.б. постепенно увеличена (при отсутствии побочных явлений) до 0,5-1,0г, суточная до 3-5г

  • витаминный препарат группы В, сосудорасширяющий, гипохолестеринемическое действие. При приеме внутрь разовая доза м.б. постепенно увеличена (при отсутствии побочных явлений) до 0,5-1,0г, суточная до 3-5г

  • Список Б.

  • ВРД 0,1 - внутрь ВРД 0,1 - в/в

  • ВСД 0,5 - внутрь ВСД 0,3 – в/в



в хорошо укупоренной таре, предохраняющем от действия света месте

  • в хорошо укупоренной таре, предохраняющем от действия света месте

  • Статья 20 ГФ -раствор 1% для инъекций



Никотинамид

  • Никотинамид

  • Nicotinamidum





белый мелкокристаллический порошок с очень слабым запахом, горького вкуса.

  • белый мелкокристаллический порошок с очень слабым запахом, горького вкуса.

  • Растворимость: легко – в воде и спирте, растворим – в глицерине, очень мало – в эфире и хлороформе









Метод кислотно основного титрования в неводных средах

  • Метод кислотно основного титрования в неводных средах

  • Т = 0,01221 г/мл

  • Содержание не менее 99%



Витамин РР

  • Витамин РР

  • Статья 453 «Раствор для инъекций 1%, 2,5% и 5%»



в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света

  • в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света



Пиридоксина гидрохлорид

  • Пиридоксина гидрохлорид

  • Pyridoxini hydrochloridum



белый мелкокристаллический порошок без запаха, горько-соленого вкуса.

  • белый мелкокристаллический порошок без запаха, горько-соленого вкуса.

  • Растворимость: легко – в воде, трудно – в 95% спирте, практически на растворим – в эфире.







а) Метод кислотно-основного титрования в неводных средах

  • а) Метод кислотно-основного титрования в неводных средах

  • Т = 0,02560 (содержание не менее 99%);

  • б) Метод нейтрализации (алкалиметрия)

  • Т = 0,003545



в хорошо укупореной таре темного стекла в темном прохладном месте

  • в хорошо укупореной таре темного стекла в темном прохладном месте

  • Статья 567 ГФ – р-ры 1; 2,5; 5%

  • Статья 568 ГФ - табл. 0,002; 0,005.



Производные пиперидина

  • Производные пиперидина



Промедол

  • Промедол

  • Promedolum



белый кристаллический порошок без запаха или со слабым запахом. Растворимость: легко – в воде и хлороформе, растворим в 95% спирте, практически не растворим в эфире и бензоле

  • белый кристаллический порошок без запаха или со слабым запахом. Растворимость: легко – в воде и хлороформе, растворим в 95% спирте, практически не растворим в эфире и бензоле









Метод кислотно-основного титрования в неводных средах

  • Метод кислотно-основного титрования в неводных средах

  • Т = 0,03118г/мл

  • Содержание 99-101%



а) 0,05г + 2-3мл воды + 5мл нейтрализованной спиртохлороформной смеси (1:1); 0,1 N NaOH до розового окрашивания (инд.-ф\ф)

  • а) 0,05г + 2-3мл воды + 5мл нейтрализованной спиртохлороформной смеси (1:1); 0,1 N NaOH до розового окрашивания (инд.-ф\ф)

  • Т = 0,03118 г/мл

  • б) 0,05г + 10мл воды + бромфеноловый син .+ по кап. р-р CH3COOH до зелено-желтого окрашивания; титруют0,1 N р-ром AgNO3 до фиолетового окрашивания

  • Т = 0,03118 г/мл



Анальгезирующее, наркотическое средство

  • Анальгезирующее, наркотическое средство

  • Статья 555 Раствор 1%, 2%

  • Статья 556 табл. 0,025%

  • Список А

  • ВРД – 0,05 – внутрь

  • ВСД – 0,2 – внутрь

  • ВРД – 0,04 – п/к

  • ВСД – 0,16 – п/к



в хорошо укупоренной таре, под

  • в хорошо укупоренной таре, под

  • замком



Производные пиримидина

  • Производные пиримидина



Свойства производных пиримидина:

  • Свойства производных пиримидина:

  • 1. Обладают ароматичностью

  • 2. Основность ниже чем у пиридина, но реакционная способность повышается с введением в ядро OH – и NH2 – групп. Эти группы определяют фармакологическую направленность препаратов:

  • - ЛС противоопухолевого действия (фторурацил, фторафур)

  • - ЛС снотворного действия (барбитураты)





Барбитураты

  • Барбитураты

  • 5,5-диэтилбарбитуровая кислота (барбитал)



Барбитураты

  • Барбитураты

  • 5-этил, 5-фенилбарбитуровая кислота (фенобарбитал)



Барбитураты

  • Барбитураты

  • 5,5- диэтилбарбитурат натрия

  • (барбитал натрия)



Барбитураты

  • Барбитураты

  • 5,5- этил, 5-изоамин барбитурат натрия (этаминал натрия)



Барбитураты

  • Барбитураты

  • 1,5-диметил,5(циклогексен-2-ил)барбитурат натрия

  • (гексенал)





барбитураты – это мелкокристаллические белые порошки, мало растворимы в воде, легче в органических растворителях, при нагревании возгоняются

  • барбитураты – это мелкокристаллические белые порошки, мало растворимы в воде, легче в органических растворителях, при нагревании возгоняются





2) с раствором Co(NO3)2 (катализатор - раствор CaCl2) ->





1) для барбитуратов-солей Метод нейтрализации, ацидиметрия, в присутствии эфира, индикатор м/о:

  • 1) для барбитуратов-солей Метод нейтрализации, ацидиметрия, в присутствии эфира, индикатор м/о:



2) для барбитуратов-кислот Метод нейтрализации неводное титрование:

  • 2) для барбитуратов-кислот Метод нейтрализации неводное титрование:

  • рабочий раствор 0,1 N NaOH в смеси с метанолом и бензолом, растворитель диметилформамид, индикатор тимоловый синий (или ф/ф)



Усиление снотворного действия зависит:

  • Усиление снотворного действия зависит:

  • 1) при увеличении углеродных атомов в цепи до 5-6 снотворный эффект усиливается, а дальнейшее увеличение атомов углерода в цепи – к уменьшению физиологического действия и к судорогам

  • 2) одновременное присутствие финила и этила усиливает и придает противосудорожные свойства

  • 3) разветвленная цепь усиливает снотворный эффект, но продолжительность действия препарата снижается

  • 4) непредельная связь, Hal или одновременное их присутствие усиливает снотворный эффект

  • 5) при замене атома водорода имидных групп на различные R время действия препарата уменьшает и появляется возбуждающее действие



снотворные препараты (применяются в психиатрии)

  • снотворные препараты (применяются в психиатрии)

  • Список Б.

  • Выпускаются в порошке и таблетках



в хорошо укупоренной таре

  • в хорошо укупоренной таре



  • Витаминные препараты пиримидинового ряда



  • Тиамина бромид

  • Thiamini bromidum

  • Витамин В1



Содержаться в разнообразных пищевых продуктах преимущественно растительного происхождения, в зернах злаков, дрожжах, картофеле, шпината, моркови, сыворотке молока, яйцах и т.д. Предупреждает и излечивает бери-бери, полиневрит. Отсутствие этого витамина задерживает рост, падает вес, гибель

  • Содержаться в разнообразных пищевых продуктах преимущественно растительного происхождения, в зернах злаков, дрожжах, картофеле, шпината, моркови, сыворотке молока, яйцах и т.д. Предупреждает и излечивает бери-бери, полиневрит. Отсутствие этого витамина задерживает рост, падает вес, гибель





белый или слегка желтоватый порошок, горьковото-солоноватового вкуса со слабым специфическим запахом; легко растворим в воде и метаноле, трудно в этаноле, не растворим в эфире

  • белый или слегка желтоватый порошок, горьковото-солоноватового вкуса со слабым специфическим запахом; легко растворим в воде и метаноле, трудно в этаноле, не растворим в эфире







1)Весовой метод (не менее 98%)

  • 1)Весовой метод (не менее 98%)

  • 2)Метод нейтрализации(алкалиметрия)

  • Рабочий р-р:0,1 N NaOH

  • Т.экв.- до голубовато-зеленого цвета раствора

  • Ind-бромтимоловый синий

  • Т = 0,04352 г/мл



Витаминный препарат применяется при язве, неврите

  • Витаминный препарат применяется при язве, неврите



в герметично укупоренных темных склянках в защищенном от света месте, не допускать контакта с металлами

  • в герметично укупоренных темных склянках в защищенном от света месте, не допускать контакта с металлами



Тиамина хлорид

  • Тиамина хлорид

  • Thiamini chloridum



белый кристаллический порошок со слабым хлорным запахом, гигроскопичен, легко растворим в воде, трудно – в 95% спирте, не растворим в эфире, бензоле, ацетоне, хлороформе

  • белый кристаллический порошок со слабым хлорным запахом, гигроскопичен, легко растворим в воде, трудно – в 95% спирте, не растворим в эфире, бензоле, ацетоне, хлороформе







Неводное титрование

  • Неводное титрование

  • Содержание не менее 98%



витаминный препарат

  • витаминный препарат

  • Статья 675 ГФ -5% раствор для инъекций

  • Статья 676 ГФ- таблетки 0,002; 0,005; 0,001 г



в герметично укупоренных темных склянках в защищенном от света месте, не допускать контакта с металлами

  • в герметично укупоренных темных склянках в защищенном от света месте, не допускать контакта с металлами



Тропан – это бициклическая структура, состоящая их 2-ух гетероциклов: 1-пиррол и 2-пиперидин

  • Тропан – это бициклическая структура, состоящая их 2-ух гетероциклов: 1-пиррол и 2-пиперидин

  • Производные тропана относятся к алкалоидам



Атропина сульфат

  • Атропина сульфат

  • Atropini sulfas



Описание:

  • Описание:



Легко растворим в воде и спирте, нерастворим в хлороформе и эфире

  • Легко растворим в воде и спирте, нерастворим в хлороформе и эфире



1. на сульфат – ион

  • 1. на сульфат – ион





-водные растворы препарата должны быть бесцветными и прозрачными;

  • -водные растворы препарата должны быть бесцветными и прозрачными;

  • -определяется кислотность раствора;

  • -допускается предельное содержание примесей апоатропина (ангидрида атропина), органические примеси;

  • -Т пл. = +115-117



Каталог: uploads -> ppt -> 95289
95289 -> Онкология наука об опухолях. Основными ее задачами в наше время является изучение этиологии и патогенеза злокачественных опухолей, профилактика онкологических заболеваний, организация
95289 -> 1. Содержание минеральных веществ в дентине: Содержание минеральных веществ в дентине
95289 -> Осложнения острого аппендицита
95289 -> Хронический гломерулонефрит Классификация, этиология, патогенез, клиника, лечение, прогноз
95289 -> Психотерапия функциональных расстройств Невроз и психогении
95289 -> Доброкачественные опухоли
95289 -> Опухоли – группа генных болезней с неконтролируемой пролиферацией клеток
95289 -> Зоонозы: лептоспироз сибирская язва бешенство лептоспироз


Достарыңызбен бөлісу:


©stom.tilimen.org 2019
әкімшілігінің қараңыз

    Басты бет